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二 根据药物名称（通用名）写出结构、作用靶点、药理活性3*5 三 根据结构写名称写出结构、作用靶点、药理活性3*5 1利多卡因 P153 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部组织暂时痛觉消失，以便顺利地进行外科手术。 2 诺氟沙星p346 喹诺酮类抗菌药以氢键和DNA回旋酶-DNA复合物结合，使DNA回旋酶活性丧失，细菌DNA超螺旋合成受阻，造成染色体复制和基因转录中断。 近来发现喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。 DNA回旋酶和拓扑异构酶 IV两者都属于相同类的DNA酶，被称为拓扑异构酶。拓扑异构酶IV也由四个亚基组成，即两个parC和个parE。喹诺酮类抗菌药以DNA回旋酶和拓扑异构酶IV为靶点，通过与上述两酶形成稳定的复合物，抑制细菌细胞的生长和分裂 3乙撑亚胺类--塞替派 P434 4布洛芬P490 5吲哚美辛 P487 6地西泮 当苯二氮?类药物占据苯二氮?受体时，则GABA就更易打开Cl通道，促进Cl离子内流，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥、癫痫和中枢性肌松等药理作用。 7氯苯那敏丙胺类H1受体拮抗剂 抗组胺作用较强，抗过敏。 P186 8巴比妥 作用于网状兴奋系统的突触传递过程， 通过抑制上行激活系统的功能； 使大脑皮层细胞兴奋性下降； 产生镇静催眠及抗惊厥抗癫痫作用。P85 9沙丁胺醇(肾上腺素能受体) P216 选择性β2受体激动剂。 对心脏β1受体激动作用弱。 10阿司匹林 P481具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用 11西咪替丁P197 抗溃疡 H2受体拮抗剂 12 五F尿嘧啶P449 胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制剂 代谢拮抗/治疗指数小，毒性大 13氯丙嗪P96 作用于多巴胺受体，安定作用较强 治疗精神分裂症和狂躁症 亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 14血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦 P248 具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心力衰竭、利尿作用 AngⅡ受体拮抗剂直接阻断AngⅡ分子与相应受体的结合达到抗高血压作用 15双氯芬酸钠P488 本品的抗炎、镇痛和解热作用很强。其镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍。本品药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。是世界上使用最广泛的非甾抗炎药之一。 本品的作用机制比较特别，除抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4，这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外，本品还能抑制花生四烯酸的释放并刺激花生四烯酸的再摄取。 16奥美拉唑（抗溃疡质子泵抑制剂）P202 现已确定Omeprazale作用部位是该酶的813位半胱氨酸。以这种共价结合方式抑制酶的作用，抑制胃酸分泌作用。 17硝苯地平P251 1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂 降压，抗心绞痛 有较强的减弱心肌收缩及平滑肌松弛作用，对冠动脉平滑肌的作用强于心肌，对心绞痛有较好的疗效，也用作降压药。 19 阿昔洛韦 抗病毒核苷类典型药物 P374 aciclovir作用于酶-模板复合物 18 氯雷他定（组胺H1受体拮抗剂）P191 20二甲双胍（metformin P327 双胍类的降糖机制与磺酰脲类不同，不直接促进胰岛素的分泌，而是抑制糖异生，促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用，改善机体的胰岛素敏感性。主要在小肠内吸收 21氢氯噻嗪P260 主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小管前段，通过抑制Na+-Cl-协转运系统，从而使原尿Cl-、Na+重吸收减少而发挥利尿作用。 22 ACEI 血管紧张素梅抑制剂–卡托普利P240 舒张外周血管,降低醛固酮分泌 影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用 23普萘洛尔非选择性β-受体阻滞剂 心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞痛时多与硝酸酯类合用） 抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替） 24 芬太尼（阿片受体镇痛药P140） 25卡马西平 2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂?类化合物 P90 膜稳定作用， 能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性， 从而降低细胞的兴奋性， 延长不应期；也可能增强GABA的突触传递功能 四 名词解释 1 烷化剂P430（见笔记） 2软药 软药 近年来提出的，用以设计安全而温和的药物。 容易代谢失活的药物； 使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外。 3代谢拮抗（见笔记） 4先导化合物 先导化合物（lead compound）简称先导物，又称原型物，是通过各种途