药剂学-总结.docVIP

药剂学 第一章 绪论 1、药物剂型分类 按形态：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气态剂型 按分散系统：溶液型（＜1nm）、胶体溶液型（1-100nm）、乳状液型（0.1-50um）、混悬 液型（0.1-50um）、气态分散型、固体分散型、微粒型 2、药典：pharmacopoeia，是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验与使用的依据。 第二章 药物剂型和制剂的设计 药物剂型的制剂的重要性： 可改变药物的作用性质 可改变药物的作用速率 可降低药物的不良反应 可提高药物的稳定性 可产生靶向传递作用 可影响疗效 可改善患者的依从性 药物剂型选择的基本原则 根据临床用药目的和给药途径确定剂型 根据药物理化性质和给药途径确定剂型 溶解度solubility 稳定性stability ①特性溶解度，intrinsic solubility：指不含任何杂质的药物在溶剂中不发生解离也不发生??互作用时的溶解度，是药物重要的物理参数之一。 药物制剂设计的基本原则 安全性safety、有效性efficacy、可控性controllability、稳定性stability、依从性compliance（患者或者医护人员对所用药物的接受程度） 处方前研究 药物理化性质的测定 ①溶解度和pKa ②油水分布系数：亲脂特性的度量，P=... ③熔点和多晶型 ④吸湿性hygroscopicity ⑤粉体学性质： ①多晶型polymorphism：晶型指晶态物质晶格内分子的排列形式，药物常存在一种以上的的晶型，称多晶型。 亚稳定型→稳定性 ②CRH，critical relative humidity，临界相对湿度：粉末吸湿达到平衡时的相对湿度，此时粉末吸湿速率最快，平衡曲线急剧上升。是评价粉末吸湿难易程度的特征参数，CRH越小，则越易吸湿。 药物的生物学特征：吸收分布与消除、生物利用度和体内动力学参数 药理药效和毒理等特性 辅料，excipient：药用辅料是构成药物制剂的基本成分，它赋予药物制剂必要的物理化学、药理和生物学性质。 6、溶出度dissolution：系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定溶出介质中溶出的速率和程度。 7、释放度release：系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。 8、影响制剂稳定性主要因素.. pH：pH调节要同时考虑稳定性、溶解度、药效3方面。 处方因素 溶剂 添加剂：制剂中的缓冲盐、表活、络合剂及基质、赋形剂均可影响… 外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、温度和水分、包装材料。 通入CO2、N2等置换空气 空气（氧） 采用溶氧量小的溶媒：丙二醇、甘油、乙醇 抗氧剂 焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠（用于弱酸性） 水溶性 亚硫酸钠（偏碱）、硫代硫酸钠（只用于碱性，酸中→S） 抗氧剂 氨基酸：如半胱氨酸 油溶性 叔丁基羟基茴香醚BHA、二丁甲苯酚BHT VitE、磷脂酰胆碱 9、药物制剂稳定化的方法：制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用包衣工艺、制成难溶性盐 10、稳定性研究的主要方法：影响因素实验（高温、高湿、光照）、加速试验、长期试验 第三章 药剂卫生 1、药剂卫生pharmaceutical hygiene：主要指药物制剂微生物学方面的要求及达到要求所采取的方法和措施。 2、洁净级别：是指每立方英尺中粒径≥0.5um的例子数的上限，如100级是指..不超过100。 3、层流laminar flow：空气流线相互平行的单一流动方式。 乱流air turbulence：气流按不规则运动轨迹运动，送风口和出风口面积均较层流的小。 4、灭菌sterilization：指用物理或化学等方法杀灭或除去所有微生物的繁殖体和芽孢的过程。 无菌sterility：指在物体或任意给定的介质中，不含任何活的微生物。 无菌操作法aseptic technique：系指在整个操作过程中利用和控制一切条件，使产品避免微生物污染的一种操作方法或技术。 消毒disinfection：系指用物理或化学方法杀灭物体上或介质中的病原微生物。 防腐antisepsis：系指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖，亦称抑菌。对微生物生长繁殖具有抑制作用的物质称防腐剂，注射剂和滴眼剂中称抑菌剂。 5、Fo值：系指一定灭菌温度/T、Z值为10℃所产生的灭菌效果与121℃、Z值为10℃所产生得灭菌效果相同时的所向党的时间/min。目前仅限热压灭菌。 6、物理灭菌法： 干热灭