第2章合成抗感染药讲述.ppt

案例 某医院有一箱磺胺嘧啶片，放在靠窗柜台上一年，其颜色略微有些变黄，但此箱药品尚在有效期内。 问题： 1.质量合格的磺胺嘧啶是什么颜色和状态的物质？ 2.此箱药品能否给患者使用？应如何判断药品合格与否？ 3.磺胺嘧啶从结构上分析，稳定性如何？能否发生什么变化？ 4.磺胺嘧啶能否制备成注射液使用？ 5.磺胺嘧啶从结构上分析，有哪些鉴别方法？ 性质： 本品含有芳香第一胺，可发生重氮化-偶合反应。 本品的芳香第一胺易被空气氧化，在日光及重金属催化下，氧化反应加速。特别是其钠盐在碱性条件下更易氧化。 磺胺类药物均具有酸碱两性，本品的钠盐水溶液能吸收空气中的二氧化碳，析出磺胺嘧啶沉淀；能与硫酸铜反应生成黄绿色沉淀，放置后生产紫色沉淀；能与硝酸银反应生成白色银盐沉淀。 案例： 医生给患者注明氟哌酸胶囊的服用方法时，强调该药最好与食物同服（如果与大量食物同服时，最好饭后15分钟时服用），但不宜与大量菠菜等含钙、铁等丰富的食物同服。 问题： 1.医生有必要给患者说明以上的服用方法吗？ 2.该类药物含有的何种结构造成对胃肠道的刺激？ 3.从结构上分析，该类药物与钙、铁等金属离子会发生什么反应？ 本品遇光分解，颜色逐渐变深， 需避光、密封保存。 具有酰亚胺结构，显弱酸性， 加氨试液溶解，再加硝酸银试液， 即生成黄色银盐沉淀。 性质： 又名灭滴灵 本品加入氢氧化钠试液，温热，即显紫红色；滴加稀盐酸使成酸性，即变成黄色；再加过量的氢氧化钠试液则变成橙红色。 本品分子中的硝基，经还原成氨基后，可发生重氮化-偶合反应。 本品为含氮杂环化合物，具碱性，可与苦味酸生成黄色沉淀。 本品结构中含有机硫，加热熔融， 即产生有刺激性的二氧化硫气体， 能使硝酸亚汞试液湿润的滤纸变黑。 案例： 某药厂生产了一批异烟肼注射液，在配制过程中生产人员用不锈钢设备对这批异烟肼注射液进行了分装，之后放置在了潮湿的库房当中。 问题： 1.药厂在生产这批异烟肼注射液过程中操作是否正确？ 2.异烟肼注射液在潮湿的环境下储存可能发生什么变化？ 3.从结构上分析异烟肼的稳定性如何？容易发生什么变化？ 4.异烟肼有哪些鉴别方法？ 酰肼结构的还原性，发生银镜反应 课堂互动 异烟肼注射液在放置过程中会析出小白点，有时会发生变色现象，所以药典规定异烟肼注射液要制成粉针剂，原因是什么？如果制备其制剂还应该采取哪些措施以增加其稳定性？ 本品水溶液不稳定，遇光照和受热时，颜色变为淡黄、黄或红棕色。 本品分子结构中含有酚羟基，在稀盐酸溶液中与三氯化铁反应可生成紫红色配合物。 本品分子结构中具有芳香第一胺基，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物。 本品水溶液具有钠盐的特殊反应。 知识链接 对氨基水杨酸钠使用须知 对氨基水杨酸钠水溶液不稳定，在日光中或受热易发生脱羧反应，脱羧后生成的间氨基苯酚易被氧化成醌，从而颜色逐渐变深，可显淡黄、黄或红棕色。故药典规定本品制成粉末剂，临用前现配，避光下使用。 唑类抗真菌药的结构特点： 1、分子中至少有一个唑环（咪唑或三氮唑） 2、都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连，芳烃基一般为以卤或二卤取代苯环 为克服水溶性差，口服吸收少（约15%）的缺点，将本品与L-颉氨酸制成酯类前药伐昔洛韦，胃肠道吸收好，在体内经肠壁或肝脏代谢生成阿昔洛韦继而转化为三磷酸酯而产生作用，克服了阿昔洛韦生物利用度低的缺点，临床用于治疗急性局部带状疱疹。 性质： 本品水溶液加氢氧化钠试液，加热至沸，即产生氨气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝。 本品在体内经磷酸化，能抑制病毒的聚合酶和mRNA，破坏病毒RNA和蛋白合成，使病毒复制与传播受到限制。 储存及临床用途： 本品常温下稳定，但光照下易变质，宜避光、密封保存。 盐酸左旋咪唑 1.结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环，分子中含有手性碳原子，存在光学异构体，药用品为左旋体。 2.水溶液加氢氧化钠溶液煮沸，噻唑环开环生成巯基（-SH），与亚硝基铁氰化钠试液反应立即显红色 ，放置后色变浅 。 钩 虫 疥 虫 蓝氏贾第虫 班氏吴策线虫 蛲 虫 蛔 虫 绦 虫 痢疾阿米巴 抗寄生虫病药物 肠道寄生虫病 采采蝇 疟原虫—疟疾 血吸虫病 蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫及鞭虫 作用机理：麻痹肠道寄生虫的神经肌肉,使虫体失去附着于宿主肠壁的能力而排出体外 根据化学结构分为： 哌嗪类：枸橼酸哌嗪 咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑 嘧啶类：双羟萘酸噻嘧啶 三萜类：川楝树 酚类：绿硝柳胺 驱肠虫药 　 2 3 4 1 　 3.叔胺氮原子，显弱碱性，可与生物碱沉淀试剂反应 。 4.盐酸盐，水溶液显氯化物的一般鉴别反应 。 5.广谱驱肠虫药