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药物化学1至9章复习题 第一章： (1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ A ） A.生物电子等排置换 B．起生物烷化剂作用 C．立体位阻增大 D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E．供电子效应 (2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ E ） A．增加水溶性 B．使之难吸收 C．改变用途 D．作用于特定部位 E．延长作用时间 (3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ） A．直接发挥作用 B．不发挥作用 C．代谢成原药形式发挥作用 D．氧化成其他结构发挥作用 E．不确定 (4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ C ） A．尽量增加水溶性 B．尽量增加脂溶性 C．使脂溶性和水溶性比例适当 D．与脂溶性无关 E．与水溶性无关 问答题： １、何谓药物的基本结构? ２、何谓药物的药效团? ３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用? 第二章： 药物的代谢主要有哪些类型? Ⅰ相代谢有哪些形式? Ⅱ相代谢有哪些形式? 第三章： (1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为 (D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解 D．因有芳伯胺基 E．苯环上的亚硝化 (2) 下列哪种药物为长效局麻药 ( B ) A．盐酸丁卡因 B．盐酸布比卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸普鲁卡因 E．盐酸氯胺酮 (3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( C ) A．氟烷 B．乙醚 C．γ一羟基丁酸钠 D．盐酸利多卡因 E．盐酸普鲁卡因 (4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为 ( D ) A．普鲁卡因 B．利多卡因 C．达克罗宁 D．布比卡因 E．丁卡因 (5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是 ( C) A. 可卡因的结构太复杂，难以合成 B.可卡因的局麻作用很弱 C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解 D.可卡因的作用时间短 E．可卡因的穿透力弱 (6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为 ( B ) A．普鲁卡因 B．利多卡因 C．达克罗宁 D．氯普鲁卡因 E．丁卡因 (7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是 ( B ) A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药 B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体 C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸 D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心 E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药 (8) 普鲁卡因的水解产物为 ( A ) A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇 C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇 D.不能水解 E. 苯甲酸 (9) 对普鲁卡因描述不正确的是 ( E ) A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀 B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应 C.分子中含有酯键，易水解 D.局麻药 E.作用时间比利多卡因长 (10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是 ( C ) A.从药物的代谢过程中发现新药 B.从病理生理过程中发现新药 C.由天然活性成分简化结构研制合成新药 D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药 E.偶然发现 (11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因 (A ) A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解 B.利多卡因分子中无水解的基团 C.利多卡因的分子量较大 D.利多卡因含有酯键 E.普鲁卡因不含有酯键 问答题： 1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。（合成） 2、根据化学结构，局麻药主要包括哪些类型，试各举一例。 3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处，谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因。 试述普鲁卡因的水解过程。 试述局部麻醉药的结构特点。 第四章： (1) 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是 ( E ) A．尿素 B．丙二酸 C．苯乙酸脲 D．苯丁酰胺 E．苯基乙基乙酰脲 (2) 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为 ( C ) A．二苯基甲烷 B．二苯基乙酸 C．α一氨基二苯基乙酸 D．尿素 E．苯乙酸 (3) 下列对巴比妥类药物描述不正确的是 (E ) A.具有5,5-二取代基的环丙酰脲结构 B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法 C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关 D.多在肝脏代谢 E.性质很稳定 (4) 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因 ( E ) A.药物对代谢的稳定性增加 B.药物对受体的亲和力增强 C.药物的极性增大 D.药物的亲水性增大 E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大