第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)规范.ppt

滴丸剂的特点 设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高 工艺条件易控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，可增加易氧化及具挥发性的药物稳定性； 液态药物固化 固体分散技术制备的滴丸吸收迅速、生物利用度高 发展了耳、眼科用药新剂型，可起到延效作用。 （二）常用基质 基质： 水溶性： PEG、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶、 泊洛沙姆 脂溶性：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡 冷凝液： 水溶性:水、乙醇，适用于脂溶性的基质 非水溶性:液体石蜡、二甲基硅油,适用于水溶性基质 （三）制备方法 药物＋基质 混悬或熔融 滴 制 冷 却 洗 丸 干 燥 选 丸 质 检 分 装 制备要点： 适宜的基质 滴管内外口径 恒温、恒压 及时冷凝 （四）滴丸的质量检查 外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面 无黏附的冷凝液。 重量差异 溶散时限 普通滴丸 30分钟内全部溶散 包衣滴丸 60分钟内全部溶散 滴丸剂的平均重量 重量差异限度 0.03g以下或0.03g ±15% 0.03g以上或0.30g ±10% 0.30g以上 ±7.5% 1.芸香油滴丸 [处方] 芸香油 200ml 　硬脂酸钠 21g 　虫蜡 8.4g 　纯化水 8.4ml 2．联苯双酯滴丸 [处方] ① ② 联苯双酯 1.5g 3.75g 聚乙二醇 6000 13.35g 33.375g 聚山梨酯 80 0.15g 0.375g 共制 1000粒 1000粒 【实例分析】 滴丸制备分析 讨论： 芸香滴丸剂的制备流程。 联苯双酯制成滴丸剂后， 疗效为什么可以提高？ 芸香油滴丸制备工艺: 芸香油 硬脂酸钠 虫蜡 纯化水 水浴加热回流 摇匀 熔融 65℃ 1%硫酸的冷却液 冷凝 冷水中洗去附着的酸液 吸去水迹 即得 滴丸剂中的药物高度分散于基质，所以起效迅速、生物利用度高、副作用小。联苯双酯滴丸剂，其剂量只需片剂的1/3。 微 丸 一、概述 微丸剂是指由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。 可以根据不同要求制成快速、慢速或控制释放药物的微丸，一般填充于硬胶囊中、袋装或制成片剂后服用，如速效硝苯地平微丸、苯丙胺缓释微丸和消炎痛控释微丸等。 主要特点： ①药物在胃肠表面分布面积增大，生物利用度高， 局部剌激性减少； ②属于多剂量剂型，可由不同的释药速度的多种小丸组成； ③基本不受胃排空因素影响，药物在体内吸收速度较均匀，个体间生物利用度差异小； ④微丸含药百分率范围大，可从容1%至95%以上； ⑤制备工艺简易。 二、微丸的组成 微丸通常由丸芯和外包裹的薄膜包衣组成。 根据薄膜衣在体内的溶出机制不同，微丸可分为可溶性薄膜衣微丸、不溶性薄膜衣微丸和有微孔的不溶性薄膜衣微丸等。 三、微丸的辅料 丸芯的主要辅料有稀释剂和粘合剂； 用于薄膜衣的辅料有成膜材料、增塑剂，有的还需加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂。 常用作丸芯或包衣的辅料有蔗糖、淀粉、糊精、蜂蜡、脂肪酸、虫胶及聚乙烯醇、聚维酮、甲基纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯或它们的混合物。 常用的增塑剂有：柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸等。 常用的致孔剂有：甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等。 近年有用可生物降解材料如聚乳酸、聚氨基酸、聚羟基乙酸、聚(烷基-2-氰基丙烯酸酯)等制备微丸。 四、微丸的制备 早期：匾滚丸法、糖衣锅泛制工艺等。 现在：离心抛射法、沸腾床制粒法、喷雾制粒法、喷雾冻结法、振荡滴制法、成球法和在液体介质中高速搅拌旋转制作微丸等方法。 制丸机 二、膜剂 （一）概述 定义：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的 薄膜制剂。 可口服、口含、舌下给药、眼结膜囊内、阴道、外用。 根据结构可分为单层膜、多层膜、夹心膜。 一般厚度0.1-0.2μm，面积为口服1cm2，眼用0.5cm2 特点： 药物在成膜材料中分布均匀，含量准