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活性三肽法氏囊素的液相合成
2008, 17( 1) : 46- 49, 57 A cta A gr icultur ae Bor eali-occidental is Sinica * 活性三肽法氏囊素的液相合成 刘国都, 周 乐* ( , 712100) : ( DCC) Gly- N H2 ) , Boc- L ys- ( Boc)- OH F moc- H is-( T r t)- O H G ly- NH 2- HCl , CN , \62. 7% , \90% DCC , Bo c Fmo c T r t , N, N.( L- L ys- H is- :; : O 629. 72 ; ( DCC ) ; :A ; L- L ys- H is- Gly- N H2 : 1004- 1389( 2008) 01- 0046- 04 Liquid Phase Synthesis of the Bioactive Tripeptide Bursin L IU Guo- du and ZH OU L e* ( Colleg e of Lif e Science, N ort hw est A F U niversit y, Y angling Shaanxi 712100, C hina) Abstract: T he bioactive tripept ide- bur sin ( L- Ly s- H is- Gly- NH 2) w as synthesized f rom car box y- t erm -i nal t o amino- t erminal in t he liquid phase by t he coupling reagent dicy clohexy lcarbodiim ide, w it h BocLy s- ( Boc)- OH Fm oc- H is- ( T rt)- OH Gly- NH 2- H Cl as the raw materials w hich w er e all prot ect ed am ino acids, t he yield w as not less t han 62. 7% f or Fm oc- H is- ( T rt)- OH , t he purit y w as not less t han 90% . T he eff ect of carbo xy lic act ivat io n, selectio n of so lvent s in the react io n, m ole ratio o f react ant s, temperature and tim e in the coupling r eact ion and the select ion o f t he r em oval co ndit ion of the t hree pro tective group Boc- , F mo -c , T rt- w as all discussed and o pt imized in t his paper . Key words: Bioactive t ripept ide; Bursin; Dicy clohexy lcarbodiim ide met ho d; Liquid phase synthesis; L- L ys- H is- G ly- N H 2 ( bur sin, BS) ( Bursa of f abricius) L- Ly s- H i-s Gly- N H 2 [ 1] , BS B, , ; , , BS , [1] BS BS , [ 1] BS , , , , , BS [ 1] , , * : 2007-09-07 : 2007- 09-28 : (; : ( 1982- ) , , , , * : ( 1965-) , , ,, z houlechem@ yah oo. com . cn. ( 2004JA 22) E mail : Liuguodu82@ yah oo. com . cn. , E mail : 1 , : , : # 47 # 1 L- Ly-s His- Gly- NH2 Fig. 1 Synthetic route of L- Lys- Hi-s Gly- NH2 1 材料与方法 N H 2 # H Cl ( 80 m mol ) 50% ( V / V ) ( THF) , 1. 1 1. 1. 1 试验仪器 ZF- 2 , ( mmo l) DCC 1 h , 6. 186 g ( 30 ) ; DH G- 9140A ( , DCU) , T
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