抗过敏药-1课件.pptVIP

001 抗过敏药（Antiallergic Drugs） 目录 一、概述 二、抗过敏药 （一）分类 （二）药物介绍 超敏反应 1.概念 即异常的、过高的免疫应答。即机体与抗原性物质在一定条件下相互作用，产生致敏淋巴细胞或特异性抗体，如与再次进入的抗原结合，可导致机体生理功能紊乱和组织损害的免疫病理反应。 2.分型 Ⅰ 又称过敏性变态反应或速发型变态反应 由于抗原与抗体（通常是IgE类）在介质释放细胞上相互作用,使细胞上IgE的Fo受纤搭桥，引起细胞活化，细胞内颗粒的膜与胞膜融合形成管道，使一些活性介质如组胺、5－羟色胺、慢反应物质-A(SPS-A)等释放。这些介质能引起平滑肌收缩、毛细血管扩张、通透性增加和腺体分泌增多。根据这些活性物质作用的靶细胞不同，可发生呼吸道过敏反应、消化道过敏反应、皮肤过敏反应或过敏性休克。常见的Ⅰ型超敏反应有青霉素过敏反应，药物引起的药疹，食物引起的过敏性胃肠炎，花粉或尘埃引起的过敏性鼻炎、支气管哮喘等。 Ⅱ 又称细胞溶解型变态反应或细胞毒型变 态反应 Ⅲ 又称免疫复合物型变态反应 Ⅳ 又称迟发性变态反应 组胺及组胺受体（Histamine and Its Receptors） 组胺受体分布 ????抗过敏药 （Antiallergic Drugs） 组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 H1-受体拮抗剂按化学结构分： 氨基醚类 （盐酸苯海拉明 ) 乙二胺类 (盐酸曲吡那敏 ) 哌嗪类 (盐酸西替利嗪（Cetirizine Hydrochloride） 丙胺类(马来酸氯苯那敏 ) 三环类 (氯雷他定 、地氯雷他定） 哌啶类 （咪唑斯汀） H1-受体拮抗剂按药理作用分类 —第一代抗组胺药 苯海拉明、氯马斯汀（乙醇胺类） 扑尔敏、曲普利啶（烃胺类） 赛庚啶、酮替芬（抗胆碱、抗5-HT）（哌啶类） 去氯羟嗪、氯环利嗪（作用一般强而持久）（哌嗪类） 非那根（吩噻嗪类） 吡拉明（少用）（乙二胺类） H1-受体拮抗剂按药理作用分类（续） —第二代抗组胺药 西替利嗪（哌嗪类） 特非那定、阿斯咪唑、氯雷他定（开瑞坦）、非索那啶、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思停） （哌啶类） 阿伐斯汀（新敏乐）（烃胺类） H1-受体拮抗剂按作用分类（续） —第三代抗组胺药 左旋西替利嗪（西替利嗪的左旋体 ）（迪皿） 地氯雷他定（恩理思）（氯雷他定的活性代谢产物） 非索非那丁 （太非）（特非那定的活性代谢产物 第一代H1受体阻滞剂 80年代以前开发的抗组胺药为第一代，第一代抗组胺药具有以下特点（1）中枢抑制作用，令患者产生嗜睡镇静作用。（2）H1受体选择性差，部分品种还有较弱的抗胆碱能作用[视力模糊，口干，心动过速，胃肠道反应]α 受体阻断及局麻作用[‘如异丙嗪，可致低血压]。（3）作用时间短须每天多次服药。上述副作用尤其是中枢抑制作用限制了其在临床上的应用。 1.苯海拉明(diphenhydramine) 药效学：药理作用：①抗组胺作用②中枢抑制作用③镇咳作用④抗M-胆碱作用 药动学：可口服或注射给药。口服生物利用度50%，15—60分钟起效，3小时达血药峰浓度，作用可维持4—6h，体内半衰期4—7h，由肝脏代谢。 临床应用：本品抗组胺作用强，用于 ⑴各种皮肤过敏症（湿疹，荨麻疹，血管性水肿，神经性皮炎等引起的皮肤瘙痒等)、 ⑵有较强镇吐作用，与氨茶碱组成晕海宁，主要治疗晕车，晕船 ⑶用于催眠和术前给药 ⑷用于镇咳 不良反应：较多见头晕头痛、嗜睡、口干、等。少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。偶有粒细胞减少。 另因抗过敏药物也会发生过敏，文献报道的不良反应还包括：①过敏性休克；②药疹伴心慌、胸闷、血压下降、心跳加快；③大疱性表皮松解型药疹；④精神失常；⑤成瘾性。 用法用量：成人剂量：口服25-50mg/次每天2-3次，饭后服用。肌肉注射：20mg深部肌肉注射，1-2次/d。局部注射：口腔手术麻醉时，可用1%溶液局部浸润注射。 禁忌症：①妊娠早期②哺乳妇女③新生儿和早产儿④重症肌无力患者⑤闭角型青光眼患者、前列腺肥大者 特点：为最早的抗组胺药，口服易吸收，但持续时间较短，其镇静作用与异丙嗪类似，抗组胺效应不及异丙嗪。 2.扑尔敏 药效学：①抗组胺作用：能阻断组胺与变态反应靶细胞上的H1受体结合，但并不影响组胺