执业药师资格考试中药药剂学9.docVIP

第八章　注射剂（附眼用溶液剂）　　一、注射剂的含义、特点与质量要求　　中药注射剂系指从药材中提取的有效物质制成的可供注入体内的灭菌溶液或乳状液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液。　　注射剂具有许多优点：　　①药效迅速，作用可靠；　　②适用于不宜口服的药物；　　③适用于不能口服给药的病人；　　④可以产生局部定位或延长药效的作用，有些注射液可以用于疾病诊断。　　注射剂的主要缺点：　　①使用不便且注射时疼痛，使用不当有一定危险性；　　②制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。　　注射剂的质量要求：　　注射剂必须符合现行《中国药典》（一部）附录注射剂项下有关规定要求。P 291　　二、热原（重点内容）　　热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的尸体及代谢产物。大多数细菌、真菌，甚至病毒都能产生热原，其中致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原。　　由微生物产生的内毒素是导致热原反应的主要致热物质。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖（LPS）是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。 　　1.热原的基本性质　　（1）耐热性 在通常的灭菌条件下，热原往往不能被破坏，一般采用180℃，3~4h；250℃，30~45min或650℃，1min可彻底破坏热原。　　（2）滤过性 热原直径约为1~5nm，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，孔径小于lnm的超滤膜可除去绝大部分甚至全部热原。　　（3）水溶性 热原可溶于水，其浓缩的水溶液带有乳光。　　（4）不挥发性 热原具有不挥发性，但可溶于水蒸气所夹带的雾滴，而带入蒸馏水中，因此，蒸馏水器上需附有隔沫装置。　　（5）被吸附性 热原可以被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。　　（6）其他 热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等破坏。　　2.污染热原的途径：　　（1）从溶剂中带入（注射剂出现热原的主要原因）；　　（2）从原、辅料中带入；　　（3）从容器、用具、管道与设备中带入；　　（4）制备过程中污染；　　（5）从输液器中带入。　　3.除去热原的方法： 　　（1）高温法 耐热器具洁净后于250℃维持30min以上可以破坏热原。　　（2）酸碱法 玻璃器具可采用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理破坏热原。　　（3）吸附法 活性炭具有较强的吸附热原作用，同时兼有脱色助滤作用。应选用针用规格活性炭，常用量为0.1%～0.5%。此外，活性炭与白陶土合用也可除去热原。　　95.用于去除含热敏性成分中药注射液中热原的方法是　　A.热压灭菌法　　B.高温法　　C.酸碱法　　D.针用活性炭吸附法　　E.0.45μm微孔滤膜滤过法答案：D　　（4）离子交换法　热原分子含有带负电荷的磷酸根与羧酸根，强碱性阴离子交换树脂可吸附除去溶剂中的热原。　　（5）凝胶滤过法　用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶滤过可除去水中热原。　　（6）反渗透法　选用三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜进行反渗透可除去热原。　　（7）超滤法　在常温条件下，相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。　　4.热原的检查方法　　1.家兔致热试验法　不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂。　　2.细菌内毒素检查法　利用鲎试剂与细菌内毒素产生凝集反应的机理，来判断供试品中细菌内毒素的限量是否符合规定。　　91.不宜用2005年版《中国药典》规定的热原检查法检查的静脉给药制剂是　　A.中药注射液　　B.中药注射用无菌粉末　　C.注射用乳剂　　D.生物制品　　E.肿瘤抑制剂　　答案：E　　三、注射剂的溶剂　　1.注射用水的概念及应用　　 注射用水系指纯化水经蒸馏所得的制药用水，可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的清洗，亦可作为滴眼剂配制的溶剂。　　2.灭菌注射用水的概念及应用 　　 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。　　［109-111］　　A.制药纯水　　B.自来水　　C.灭菌注射用水　　D.注射用水　　E.饮用水　　109.注射液配制所用溶剂是　　答案：C　　110.中药注射剂制备时药材的提取溶剂是　答案：A　　111.注射用无菌粉末的溶剂是　　答案：C　　四、中药注射剂的制备　　中药注射剂制备工艺流程：　　原水→原水处理→纯水→蒸馏→注射用水　　安瓿→割圆→粗洗→精洗→干燥灭菌→冷却　　中药原料→中药注射用原料（中间体）→配液→粗滤→精滤→灌装→封口→灭菌、检漏→灯检→包装→成品　　1.中药注射用中间体的制备　　中药注射用原料（中间体）通常包括从中药材中提取的有效成分，如穿心莲内酯；或有效部位，如