传出2(NA5)试题.ppt

五、α、β受体激动药 -----肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 肾上腺素 （adrenaline，epinephrine，Adr） 肾上腺髓质的主要神经递质，由NA甲基化形成。 六、α受体激动药 -----去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 七、β受体激动药 -----异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定） 阿罗洛尔（arotinolol) —— α、 β受体阻断药 酚妥拉明 （phentolamine，regitine，瑞支亭） 【特点】兼具多种效应 1.阻断α1受体：外周血管扩张，血压↓ 2.阻断α2受体：促进NA释放 3.组胺样作用：外周血管扩张，血压↓， 胃酸分泌↑ 4.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋 【药理作用】 血管：直接舒张血管平滑肌和阻断α1受体→血管舒张，血压下降。 心脏：①阻断α2受体→促进NA释放→心脏兴奋 ②血压下降→反射性交感兴奋→促进NA 释放→心脏兴奋 3.出现胃肠道不良反应 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2. NA外漏时作皮下浸润注射 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断 4. 休克、心衰 【不良反应】 低血压、心律失常、腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 β受体阻断作用：与交感神经功能状态有关 ⑴ 心血管：心率↓、心肌耗氧量↓、血压↓ 阻断心脏β1受体 →抑制心脏功能 阻断肾小球旁细胞β1受体→肾素↓→扩血管 阻断突触前膜β2受体→NA释放↓ 阻断血管β2受体→血管收缩 ⑵ 支气管：阻断支气管平滑肌β2受体→支气管平滑肌收缩→诱发或加重支气管哮喘 ⑶ 代谢：抑制脂肪、糖原分解， 抑制T4转变为T3 内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔 膜稳定作用：无治疗意义 其他：抗血小板聚集、降低眼内压 【临床应用】 主要用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压 其次可用于某些充血性心衰、甲亢 【不良反应】 诱发或加重支气管哮喘 心功能抑制 外周血管收缩 反跳现象：与受体数目上调有关 其他：低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸 抑郁、自身免疫反应等 【禁忌症】 严重左心室功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘 普萘洛尔（propranolo，心得安） 【特点】 非选择性β受体阻断作用 无内在拟交感活性 【临床应用】 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 噻吗洛尔 （timolol) 作用最强，用于治疗青光眼 机制：阻断睫状体上皮细胞β1受体，减少房水生成 美托洛尔（metoprolol,贝他洛克） 阿替洛尔 (atenolol) —— 选择性β1受体阻断药 * * 第二节 N胆碱受体阻断药 一、神经节阻滞药 目前无有临床治疗意义而不良反应小的药物。 美加明 樟磺咪芬 -----重度高血压、麻醉时控制血压、主动脉瘤手术。 二、骨骼肌松弛药(神经肌肉阻滞药) 除极化型肌松药：琥珀胆碱 非除极化型肌松药：筒箭毒碱、阿曲库铵 一、除极化型肌松药（非竞争型肌松药） 琥珀胆碱（Succinylcholine，Scoline，司可林) 【作用、机制】与N2受体结合→产生与Ach相似但较持久的除极化→神经肌肉接头处于不应期→ N2受体不能对Ach起反应→骨骼肌松弛。 【体内过程】 被体内假性胆碱酯酶迅速水解失活，故抗胆碱酯酶药可增强肌松作用。 【药理作用】 肌松作用快而短暂：先出现短时肌束颤动，1′出现肌松，2′达高峰，5′消失。 肌松顺序：颈部→肩胛、腹部、四肢→呼吸肌，以颈部和四肢肌肉作用明显。 【临床应用】 iv 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。 iv gtt 辅助全身麻醉。 【不良反应】 术后肌痛 血钾升高 呼吸肌麻痹、窒息： 抢救用人工呼吸 恶性高热：丹曲林、抗组胺药等治疗。 二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药） 筒箭毒碱（d-tubocurarine) 已被阿曲库铵等代替用作麻醉辅助药p78。 【作用机制】与N2受体结合，但不产生除极化作用→阻断Ach与N2受体结合→阻断Ach的除极化作用→骨骼肌松弛。 人工呼吸+新斯的明 人工呼吸 解救 神经节阻滞 促组胺释放 肌痛 血钾↑ 不良反应 无 有 肌束颤动 长、30′ 短 、4-6′ 作用维持时间 与Ach竞争N2受体 持久除极化，降低终板