传出1(胆碱能)试题.ppt

第四章 影响药物效应的因素（自学） 一、机体方面 1、年龄因素： 婴儿、老人、儿童 2、性别： 妊娠期、月经期、哺乳期 3、心理因素： 安慰剂（placebo): 疗效可达40%。 4、营养因素：血浆蛋白减少、酶活性下降 5、病理因素：药物敏感性改变 6、遗传因素：酶活性差异、缺陷、 受体异常 二、药物方面 1、给药途径： 2、给药次数与疗程： （1）给药次数： 严格按医嘱执行。一般据病情、T1/2确定。 （2）疗程：疾病和病情而定 3、药物相互作用 药动学方面: 药效学方面： 协同作用、拮抗作用（生理性、受体部位的、影响神经递质的转运） 4、连续用药 耐受性（tolerance): 机体 原因：药动学改变、受体数目和敏感性变化等 耐药性(drug resistance): 病原体或肿瘤 细胞 依赖性（dependence):长期用药 精神依赖性(psychological dependence) 生理依赖性（physiological dependence) 成瘾性(addiction) 戒断症状 毒蕈碱型胆碱受体(muscarinic 受体，M受体） 包括M1、M2、M3、M4、M5五种亚型。 主要分布在副交感神经节后纤维支配的效应器（即心肌、平滑肌、腺体等）。 烟碱型胆碱受体(nicotinic 受体，N受体) N1受体（NN受体）：分布在神经节及中枢。 N2受体（NM受体）：分布在神经肌肉接头。 第六章 拟胆碱药 定义：一类作用与Ach相似的药物。 分类：1. 胆碱受体激动药 M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（略） M、N受体激动药：卡巴胆碱（略） 2. 抗胆碱酯酶药 易逆性：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类 他克林（tacrine） 【特点】 1.易逆性抑制中枢AchE活性 2.主要用于老年性痴呆 3.有肝毒性 多奈哌齐、利凡斯的明 加兰他敏（galanthamine） 主要用于重症肌无力，脊髓灰质炎后遗症等 3.中枢抗胆碱作用4.主要用于麻醉前给药、预防晕动病和其他原因呕吐，帕金森病。二、 阿托品的合成代用品1.扩瞳药—后马托品、尤卡托品、托吡卡胺：作用短暂2.解痉药—①溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁本辛）：季铵类，穿透力差，口服吸收不完全，对胃肠道M-R选择性高，用于消化性溃疡、胃肠解痉、呕吐等。较少全身作用。 吡斯的明（pyridostigmine) 作用与新斯的明类似，起效缓慢，作用时 间较长。 毒扁豆碱（ physostigmine,依色林eserine） 【特点】 叔胺类化合物、脂溶性高、穿透力强。 临床局部用于治疗青光眼，作用快、强、持久，刺激性大。 【特点】 1.脂溶性高，穿透力强。 2.作用强而广泛：M样和N样症状、中枢症状。 3.解救药：M受体阻断剂（阿托品）与胆碱酯酶复活药（解磷定）。 ㈡ 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 本章小结 目的要求： 1.掌握毛果芸香碱对眼的作用和用途。 2.掌握新斯的明的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。毒扁豆碱的特点。 3.熟悉有机磷酸酯类中毒原理、症状和解救。 第七章 胆碱受体阻断药（I）第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱 【来源】 植物生物碱，颠茄、曼陀罗、洋金花、莨菪，等。 阿托品（atropine） 【体内过程】穿透力强，分布广泛。 【药理作用】（-）M-R，大剂量（-）N-R。总：与胆碱能神经功能有关，靶器官敏感性差异大。 抑制腺体分泌（0.5mg)：唾液腺、汗腺＞泪腺＞支气管腺＞胃腺 2.眼作用(1mg)：与毛果芸香碱作用相反：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹(缺点：作用时间长＞72h) 3. 松弛内脏平滑肌(1-2mg)：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管＞支气管＞子宫 心脏（1-2mg)：加快心率、加速房室传导，尤迷走神经张力增高时。 血管：治疗量对血管活性与血压无显著影响。大剂量扩张血管（与M受体阻断作用无关），出现皮肤红热。 中枢神经系统(10mg)：谵妄、昏迷 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。 ①胃肠绞痛及膀胱刺激症状 ②胆、肾绞痛时应与哌替定合用 ③遗尿症 2. 制止腺体分泌： ①麻醉前给药 ②严重的盗汗和流涎症。 3. 眼科应