07抗胆碱药解说.ppt

第七章 胆碱受体阻断药 阿托品 【药理作用及临床应用】 与阻断M受体无关的作用 6.扩张血管：大剂量应用引起血管扩张 用于:感染性休克 7.兴奋中枢 治疗量（0.5mg）：不明显 较大剂量（1~2mg）：兴奋延髓呼吸中枢 大剂量（3~5mg）：兴奋大脑皮层 中毒量（＞10mg）：幻觉、运动失调和惊厥 严重时：由兴奋转为抑制 山莨菪碱 【作用与特点】 对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高 与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 不易透过血脑屏障，故中枢作用不明显 主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克 【禁忌症】 青光眼 NM胆碱受体阻断药 非除极化型肌松药 【作用机制】 与神经肌肉接头后膜的NM有亲和力，但没有内在活性，竞争性拮抗Ach对NM受体的作用，使骨骼肌松弛。 NM胆碱受体阻断药 非除极化型肌松药 【特点】 肌肉松弛前无肌束颤动 具有促进组胺释放作用 具有一定神经节阻断作用，可引起血压下降 其作用可被胆碱酯酶抑制药对抗；中毒可用新斯的明解救 NM胆碱受体阻断药 非除极化型肌松药 【泮库溴铵】 高效、速效、长效 治疗量无神经节阻断作用和促进组胺释放作用 有促进儿茶酚胺释放作用，可引起心率加快和血压升高 【临床应用】 用于各种手术维持肌松和气管插管 NM胆碱受体阻断药 非除极化型肌松药 【维库溴铵和阿曲库铵】 高效、速效、中效 治疗量无神经节阻断作用 【临床应用】 用于各种手术维持肌松和气管插管 NM胆碱受体阻断药 除极化型肌松药 【作用机制】 与受体的亲和力ACh，不易被胆碱酯酶水解，与受体结合时间长，肌膜持续去极化，肌肉松弛。 NM胆碱受体阻断药 除极化型肌松药 【特点】 常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。 连续用药可产生快速耐受性。 胆碱酯酶抑制剂不能拮抗其作用，反加强之。 临床用量时无神经节阻断作用。 NM胆碱受体阻断药 除极化型肌松药 【常用药物】 琥珀胆碱：速效、短效 【临床应用】 用于气管插管及气管镜检查及外科麻醉辅助用药。 小 结 1.抗胆碱药的分类？ 2.阿托品的药理作用特点？药理作用与临床用途？ 3.山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品比较分别有何特点？ 4.琥珀胆碱与筒箭毒碱分属于何种肌松药？过量中毒时可用新斯的明解救吗？ * * LOGO 是一类能与胆碱受体结合，但不兴奋受体，即阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体的结合，而产生抗胆碱作用的药物。 抗胆碱药 抗胆碱药 类别 药物 M受体阻断药 非选择性阻断药 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 M1-R 阻断药 哌仑西平 M2-R 阻断药 达非那新 N受体阻断药 NN-R 阻断药 美加明 NM-R 阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 依受体选择性不同分为两类 天然生物碱： 阿托品（消旋莨菪碱） 东莨菪碱 山莨菪碱 654 654-2（常用） 人工合成、半合成品： 后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林（普鲁本辛）  M胆碱受体阻断药 颠茄 曼陀罗 茶花曼陀罗 莨菪 天仙子 ---可通过血脑屏障和胎盘屏障，肾排泄为主 【药理作用及临床应用】 非选择性阻断M受体 1.松弛内脏平滑肌（解除平滑肌痉挛） 　 胃肠＞尿道/膀胱＞胆管/输尿管/支气管 用于:a.胃肠绞痛、膀胱刺激症状 b.胆绞痛、肾绞痛--需与镇痛药合用 　 c.小儿遗尿症 2.抑制腺体分泌：汗腺\唾液腺＞呼吸道腺体＞胃液＞胃酸 用于: a.严重盗汗、流涎症 b.全麻前给药 阿托品 【药理作用及临床应用】 非选择性阻断M受体 3.对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹导致远视 用于: a.虹膜睫状体炎 b.眼底检查（因作用时间长而 多用代用品：后马托品） c.验光配镜（多儿童用） 阿托品 【药理作用及临床应用】 非选择性阻断M受体 4.兴奋心脏 用于:缓慢型心律失常 a.窦性心动过缓 b.房室传导阻滞 5.解救有机磷酸酯类中毒 阿托品 【不良反应】 ①治疗量---副作用 皮肤干燥，口干，视物模糊 潮红、心悸 排尿困难、便秘 ②过大剂量---毒性反应 上述症状+中枢兴奋症状，兴奋过度转入抑制： 昏迷，血压下降，呼吸抑制 禁忌症 青光眼、前列腺肥大 妊娠期、哺乳期妇女慎用 老年人、心动过速慎用 阿托品 中毒的解救： 外周症状：毛果芸香碱或 新斯的明 中枢症状：地西泮 【作用特点】 ①易透过血脑屏障，抑制中枢作用强，但能兴奋呼吸中枢。 ②抑制腺体