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(抗抑郁药
抗抑郁药-米氮平-瑞美隆Remeron中文正式名 米氮平 商品名及别名 瑞美隆(Remeron) 英文名 mirtazapine 外包装图 主要成分 每片含米氮平 15毫克,30毫克或45毫克。 化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。 分子式及分子量 C17H19N3 265.36 性状 “米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。 药理学特征 瑞美隆(米氮平)是抗抑郁药,适用于抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。 药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。 药代学特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。 肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。 [适应症][作用与用途] 抑郁症的发作 服用方法 “米氮平-瑞美隆”片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。 成人:“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日 15-45mg。 肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低,此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。 瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时,因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。 病人应连续服药,最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用,应停止使用“米氮平-瑞美隆”。 不良反应 由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚无法予以区分。下列是使用瑞英隆期间最常见的副作用: ●食欲增加,体重增加。 ●打瞌睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(注意,此时减少剂量并不能减轻副作用,反 而会影响其抗抑郁效果)。 在极少的情况下,以下副作用有可能发生: ●(体位性)低血压 ● 躁狂症 ● 惊厥发作,震颤,肌痉挛 ● 浮肿及体重增加 ● 急性骨髓抑制(嗜红细胞增多,粒细胞缺乏,再生障碍性贫血以及血小板减少症)(见使 用注意事项) ● 血清转氨酶水平增加 ● 药疹 禁忌症 对“米氮平-瑞美隆”过敏者禁用。 注意事项 在治疗抑郁症的过程中,绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用,其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。这种现象多在用药后四至六周后出现,停药后大都能恢 复正常。临床试验曾报道“米氮平-瑞美隆”在极少数病人中也可引起这种可逆性粒细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,一旦发现病人有发烧,喉痛或其它感染症状应立即停止用药并作周围血象检查。 对以下病症患者,应注意用药剂量并定期作仔细检查: ●癫痫和器质性脑综合征;临床经验证明“米氮平-瑞美隆”极少引起不良后果 ●肝功能或肾功能不良 ●心脏病如传导阻滞,心绞痛和近期发作的心肌梗塞。对这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。 ●低血压 与服用其它抗抑郁药一样,以下病人在服用“米氮平-瑞美隆”时应予注意: ●排尿困难如前列腺肥大患者(尽管“米氮平-瑞美隆”仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起此副作 用) ●急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人(尽管“米氮平-瑞美隆”仅有很弱的抗胆碱能作用) ●糖尿病患者 出现黄疸时应停止用药。 此外,如同其它抗抑郁药
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