二膦酸盐类药物在骨外科中的临床应用进展_曾小慧..docVIP

二膦酸盐类药物在骨外科中的临床应用进展 曾小慧，彭六保，谭重庆，万小敏，罗 霞，曹俊华，易利丹，阳巧凤 (中南大学湘雅二医院 药剂科，湖南 长沙410011) [摘要] 关节成形术[关键词] linical Practice Progress of Bisphosphonates in Bone Surgery ZENG Xiao-hui, PENG Liu-bao, Tan Chong-qing, WAN Xiao-min, LUO Xia, Cao Jun-hua, YI Li-dan, YANG Qiao-feng(Department of Pharmacy, the Second Xiangya Hospital of Central South University, Changsha HU-NAN 410011, China) [ABSTRACT] Bisphosphonates is one of the most clinically important classes of the anti-resorption drugs，which can inhibit bone resorption by inhibiting osteoclast activity in the combination of hydroxyl phosphine limestone. The methods of detecting the clinical effectiveness of bisphosphonates include dual-energy x-ray absorptiometry spectrometry and biochemical markers of bone turnover. It is more extensive in orthopedic surgery, in clinical practice bisphosphonates is mainly used for metabolic bone disease, metastatic bone disease, Arthroplasty, et al. This article reviews the mechanism, detection methods of effectiveness, the clinical application and pharmacoeconimics of bisphosphonates in bone surgery. [KEY WORDS] bisphosphonates; bone surgery; bone mineral density; clinical application [资助基金] 湖南省科技厅课题（编号：2008ZK3039） [作者简介] 曾小慧（1986— ），男，江西人，硕士研究生，主要从事临床药学和药物经济学研究。Phn：86-731-529-2093；E-mail：acai0424@163.com [通讯作者] 彭六保，教授，主任药师，主要从事药剂学、临床药学和药物经济学研究。Phn：86-731-529-2128；E-mail：pengliubao@126.com 二磷酸盐（Bisphosphonates，BPs）是人工合成的焦磷酸盐类似物，焦磷酸盐中连接两个膦酸基团的氧原子被碳原子取代，形成P—C—P结构[1]（图1）。 图1 双磷酸盐的结构 Fig.1 Structure of Bisphosphonate 三十多年的研究和发展合成了大量R1和R2侧链不同的BPs。基于侧链立体结构的不同，其抑制骨质吸收的作用强度也各不相同(表1)。在目前已合成的1000多种BPs中，有十多种进行了临床研究，且有7种被美国FDA批准用于不同的骨骼适应症(表1)。BPs正以处方药的形式用于各种骨骼性疾病。另外，还有一些尚未获得FDA批准的BPs正处于研究阶段。 表1 常用的二磷酸盐 Tab.1 Commonly Used Bisphosphonates Commn Name Brand Name FDA Approved Uses* R1 R2 Relative Potenc△ Etidronate Didronel Osteoporosis -OH -CH3 — Clodronate Numerous — -CL -CL 1 Tiludronate Skelid Paget disease -H 0.8 Alendronate Fosamax Osteoporosis, Paget disease -OH -(CH2)3-NH2 150