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药物化学精题解析 第十三章　镇痛药 一、作用于阿片受体的镇痛药 (一)吗啡 (二)半合成衍生物：可待因、纳洛酮 (三)合成镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬 多选题 43、关于盐酸吗啡，叙述正确的是（ ） A.吗啡是两性化合物 B.吗啡在光照下被空气氧化 C.天然吗啡为左旋体 D.吗啡结构中含有甲氧基 E.天然吗啡为右旋体 答案：ABC 解析：结构特点： 1）部分氢化菲环的母核 2）由五个稠杂环组成的刚性分子 3）具有5个手性碳原子, 有旋光性 4）天然存在的吗啡为左旋体 性质： 1）两性化合物：3位酚羟基，弱酸性；17位的叔胺，碱性 2）不稳定（3-OH），易氧化变质，碱性、铁离子、日光催化易氧化； 酸性条件稳定（pH3-5） 加入抗氧剂 3）酸性脱水并分子重排 多选题 44、镇痛药依来源不同分为（ ） A.吗啡生物碱 B.半合成镇痛药 C.合成镇痛药 D.吗啡喃类 E.苯吗喃类 答案：ABC 解析： 1）吗啡生物碱：盐酸吗啡，是最早使用的镇痛药 2）半合成镇痛药：可待因：3位酚羟基成甲醚，具镇咳作用。纳洛酮：17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，为阿片受体专一性拮抗剂，用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。 3）合成镇痛药： ①吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 ②苯吗喃类：喷他佐辛 ③哌啶类：哌替啶，枸橼酸芬太尼 ④氨基酮类：盐酸美沙酮，右丙氧芬 ⑤其他类：盐酸布桂嗪，苯噻啶，盐酸曲马多 45、1）吗啡喃类合成镇痛药（ ） 2）苯吗喃类合成镇痛药（ ） 3）哌啶类合成镇痛药（ ） 4）氨基酮类合成镇痛药（ ） A.吗啡 B.酒石酸布托啡诺 C.喷他佐辛 D.盐酸哌替啶 E.盐酸美沙酮 答案：BCDE 单选题 46、该结构为（ ） A.枸橼酸芬太尼 B.盐酸美沙酮 C.右氧丙芬 D.喷他佐辛 E.盐酸哌替啶 答案：B 单选题 47、关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（ ） A.白色结晶性粉末，味微苦 B.易吸潮，遇光易变质 C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚 D.本品结构中含有酯键，极易水解 E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 答案：D 解析： 性状：白色结晶性粉末，味微苦。 易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。 溶解性：易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚水溶液。鉴别：水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体 酯键：由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小 命名：1-甲基-4 -苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 多选题 48、镇痛药的构效关系（ ） A.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点(a)结合 B.具有苯环，与受体的平坦区(b)通过范德华力结合 C.活性中心和芳环与受体结合时，烃基部分凸出于平面的前方，正好与受体的凹槽（c）相适应 D.有一个酸性中心 E.为一个三点结合的阿片受体结合模型 答案：ABCE 解析：构效关系 （1）分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。 （2）分子中应具有一个碱性中心。在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合。 （3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。 第三篇　传出神经系统药物 第十四章　影响胆碱能神经系统药物 第一节　胆碱受体激动剂 一、生物碱类胆碱受体激动剂：硝酸毛果芸香碱 二、胆碱酯类胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 第二节　乙酰胆碱酯酶抑制剂 一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明 二、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 第三节　M胆碱受体拮抗剂 一、莨菪生物碱类 硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱 二、合成的M胆碱受体拮抗剂 溴丙胺太林 第四节　N胆碱受体拮抗剂 一、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱 二、非去极化型肌肉松弛药：苯磺酸阿曲库铵 多选题 49、1）氢溴酸山莨菪碱的结构为（ ） 2）氢溴酸东莨菪碱的结构为（ ） 3）硫酸阿托品的结构为（ ） 答案：CBA 多选题 50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是( )??? A、6，7位环氧使中枢作用增加 B、6，7位无取代使中枢作用减弱 C、6位羟基取代使中枢作用更弱 D、α位有羟基亦可降低中枢作用 E、山莨菪碱的中枢作用最低 答案： ABCDE 多选题 51、关于硫酸阿托品的理化性质，下述正确的是（ ） A.临床上应用的是外消旋体 B.在碱性条件下水解 C.水溶液可使酚酞呈红色 D.弱酸