第16章镇痛药第16章痛药.pptVIP

吗啡 Morephine 【体内过程】 ☆ 口服易吸收，首关消除，生物利用度低(30%) ☆ 注射：显效快，持续4-6h ☆ 可透过胎盘——待产妇禁用 ☆ 肝脏代谢——严重肝功能衰竭者禁用 ☆ 肾脏排出，少量乳汁排出——哺乳期妇女禁用 （二）平滑肌——主要是兴奋作用 胃肠道：张力↑胃排空↓蠕动↓，引起便秘 胆道：收缩（Oddi氏括约肌），引起胆绞痛 支气管：平滑肌痉挛……支气管哮喘禁用！ 膀胱：括约肌张力↑，引起尿潴留 子宫：抑制子宫收缩，延长产程（对抗缩宫素  兴奋子宫的作用）临产孕妇忌用！ 脱瘾治疗 不良反应 ☆ 恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压、成瘾性。——与吗啡相似 美沙酮（methadone） 与吗啡比较镇痛强度相当，持续时间较长，镇静作用较弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。 口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱， 适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。还可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。 ①镇痛作用：强度为吗啡的1／3，用于各种慢性疼痛。 ②没有列入麻醉药品(成瘾性小)，但仍为“精神药物”范围。 ③大剂量心率加快，血压升高。增加心脏作功量。 ④剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快、思维障碍和发音困难等 。 喷他佐辛(pentazocine，镇痛新) 镇痛类似喷他佐辛，镇咳为可待因的一半，呼吸抑 制较弱，无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛 长期应用也可成瘾，肝肾功能不全者慎用 曲马朵（Tramadol) * * 第十五章 镇痛药 躯体痛（Somatic pain)：快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，发作性或持续性，一般镇痛药无效。 疼 痛 锐痛：急性剧烈疼痛：如创伤、刀伤、 刺伤、烫伤、 烧伤，宜选用 中枢性镇痛药 （吗啡等） 绞痛：内脏平滑肌剧烈痉挛性收缩所致如胆绞痛、胃肠绞痛、肾绞痛、分娩痛，宜选用中枢性镇痛药+阿托品 急性疼痛 慢性疼痛 深部肌肉、骨骼、关节、内脏等的 慢性隐痛：如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、腰痛、痛经等，宜用外周镇痛药（解热镇痛抗炎药） 疼痛与选药： 镇痛药 阿片生物碱类 人工合成镇痛药 其他镇痛药 主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。 作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作用——解热、镇痛、抗炎药，属第十七章内容。 特点： 镇痛作用强大 抗伤害作用＋情感作用 能消除疼痛所引起的情绪反应：紧张、焦虑、恐惧、苦恼等——与镇静、引起欣快感有关 不影响意识及其他感觉（无麻醉作用） 反复多次用药易成隐，又称成瘾性镇痛药、麻醉性镇痛药 镇痛的作用部位在中枢，又称中枢性的镇痛药 激动阿片受体产生镇痛作用，又称阿片类镇痛药 镇痛药 第一节 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium） 是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含20多种生物碱,分为： ☆ 菲类(吗啡、可待因等)☆ 异喹啉类（罂粟碱等） 一名阿富汗士兵向人们展示如何收获罂粟球茎里的鸦片 [药理作用] （一）中枢神经系统作用 1、镇痛、镇静及欣快感（euphoria） ： 镇痛特点：☉ 强大，各种痛有效 ☉ 选择性高，不影响其他感觉、意识、运动 ☉ 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，感受欣快，提高对痛的耐受力，处于“痛而不苦”的状态 2、呼吸抑制：潮气量↓，呼吸频率减慢（3～4次/min）——吗啡急性中毒致死的主要原因 注意：尤以新生儿敏感，6个月以下婴儿 不宜使用吗啡 ①降低呼吸中枢对CO2分压的敏感性 ②直接抑制脑桥呼吸调整中枢 3、镇咳 作用于延脑咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。 特点：强大，各种原因引起的剧咳有效 因吗啡易成瘾，常用可待因。 4、其他：瞳孔缩小（兴奋桥脑缩瞳核） 恶心，呕吐（兴奋催吐化学感受区） 对体温中枢抑制作用 能使体温降到正常以下 对免疫系统的抑制作用 长期使用可致机体免疫力下降 中枢作用较为复杂，表现为双相作用。 抑制