药理学笔记(重点).docVIP

药理学重点 第二章 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体(病原体)的作用及作用机制的科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般轻微，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的损害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、反跳现象：长期用药后突然停药导致所治疗疾病的症状突然加重的现象。 5、变态反应：少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，又称过敏反应。 6、特异质反应：少数遗传变异的个体对某些药物产生的特殊反应。 7、生理依赖性：也称躯体依赖性或成瘾性，指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。其特点是一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状。 8、耐受性：反复用药后，机体对药物的敏感性不断降低的现象。 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学)： 研究机体对药物的影响，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的规律。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 酸促酸，碱促碱：弱酸性药物在酸性环境中，解离度小，脂溶性高，易简单扩散 弱碱性药物在碱性环境中，解离度小，脂溶性高，易简单扩散 弱酸性药物在碱性环境中，解离度大，脂溶性低，难简单扩散 弱碱性药物在酸性环境中，解离度大，脂溶性低，难简单扩散 一级动力学过程：又叫恒比消除，指单位时间内体内药物浓度按恒比例消除。 零级动力学过程：单位时间内体内药物浓度按恒定量消除，又称零级速率过程。 第五章 传出神经系统药物概论 一、胆碱受体的分类及效应机制 1、M胆碱受体 分布 效应 心脏 抑制心脏活动 平滑肌 血管平滑肌松弛（扩张） ， 其他收缩 a.眼：瞳孔括约肌收缩→缩瞳 b.膀胱：逼尿肌收缩→促进排尿 浅表腺体 促进分泌 N胆碱受体 受体 分布 效应 N1受体 神经节 兴奋 血压升高 肾上腺髓质 肾上腺素分泌增加 N2受体 骨骼肌 收缩 肾上腺素受体分类及效应机制 受体 分布 效应 α1受体 血管（皮肤、黏膜、内脏） 眼（瞳孔开大肌） 收缩 扩瞳（瞳孔开大肌收缩） α 2受体 突触前膜 负反馈调节NA释放 β 1受体 心脏 兴奋心脏 β 2受体 支气管冠脉骨骼肌血管 扩张 突触前膜β受体 突触前膜 正反馈调节去甲肾上腺素释放 肾小球旁器细胞β受体 肾小球旁器细胞 肾素分泌增加 与代谢有关的β受体 —— 促进代谢 第六章 拟胆碱药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 （对眼和腺体的选择性较高） 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼 2、缩瞳 三、N胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解药 另有：毒扁豆碱、吡啶斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵 禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、心绞痛及尿路梗阻 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻