23注射用右丙亚胺.docVIP

药品名称: 通用名称：注射用右丙亚胺英文名称：Dexrazoxane for Injection商品名称：奥诺先 成份: 本品活性成份为右丙亚胺，辅料为盐酸；专用溶剂为乳酸钠注射液，辅料为注射用水。 适应症: 本品可减少阿霉索引起的心脏毒性的发生率和严重程度，适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2 ，并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用阿霉素者不推荐用此药。 规格: 250mg，并配有25ml：0.468g(0.167mol/L)乳酸钠注射液作为专用溶剂。 用法用量: 推荐剂量比为10：1(右丙亚胺500mg/m2：阿霉素50mg/m2)。 本品需用0.167mol/L乳酸钠25ml配成溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，浓度为10mg/ml，快速静脉点滴，30分钟后方可给予阿霉素。 用0.167mol/L乳酸钠溶液配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液进一步稀释成右丙亚胺1.3-5.0mg/ml溶液，转移入输液袋，快速静脉滴注，配成这样的溶液，在室温15-30℃或冷藏2-8℃，只能保存6小时。 不良反应: 下表列出了恶性乳腺癌患者随机双盲安慰剂对照临床研究中，用FAC方案(氟尿嘧啶、阿霉素、环磷酰胺)加右丙亚胺或安慰剂的不良反应发生情况，试验中阿霉素用量50mg/m2，每3周给药一次，为一疗程。FAC加右丙亚胺发生的不良反应和发生率均较低，第1及第3列分别表示：FAC+右丙亚胺、FAC+安慰剂1-6疗程时的不良反应，第2、4列分别表示：FAC+右丙亚胺，FAC+安慰剂第7个疗程时的不良反应。 上述不良反应主要由FAC化疗所致，右丙亚胺可引起注射部位疼痛。 骨髓抑制患者FAC加用右丙亚胺比不加右丙亚胺更多引起严重粒细胞减少，血小板减少，但两组恢复是相同的。 肝、肾功能FAC加右丙亚胺或FAC加安慰剂，肝肾功能明显异常，但胆红素异常，碱性磷酸酶，BUN及肌酐异常两组相似。 禁忌: 不可用于没有联用蒽环类药物的化学治疗，右丙亚胺可以增加化疗药物所引起的骨髓抑制。 警告: 警告 右丙亚胺可加重化疗药物引起的骨髓抑制。有证据表明，右丙亚胺一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的乳腺癌临床试验中，FAC第一周期即联用右丙亚胺的有效率低于不加右丙亚胺有效率(48%：63%．P=0.007)，疾病进展时间也缩短。因此右丙亚胺只限用于阿霉素累积量300mg/m2还要继续使用阿霉素治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右丙亚胺可能接受较高的阿霉素累积量(与未加右丙亚胺组比较)，但不能消除蒽环类药诱导的心脏毒性。因此必须仔细检查心脏功能。 已有报告长期口服razoxane的病人可以发生继发性恶性肿瘤(主要为急性髓性白血病)。razoxane为右丙亚胺消旋混合物。右丙亚胺为razoxane右旋同分异构体，用razoxane治疗42-319周，累积量25-480克，发生1例T细胞淋巴瘤．1例B细胞淋巴瘤，6-8例皮肤基底细胞癌和鳞状细胞癌。 注意事项: 一般注意事项 不得在右丙亚胺使用前给予阿霉素。右丙亚胺用0.167mol/L乳酸钠配成10mg/ml溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，快速静脉滴注，30分钟内滴完。因为右丙亚胺总是和细胞毒药物合并使用，因此对患者要严密监测。尽管在推荐剂量下右丙亚胺产生的骨髓抑制是轻微的，但可以增加化疗药物的骨髓抑制作用，对病人要经常作全血检查。 本品的粉末或溶液接触到皮肤和粘膜，应立即用肥皂和水彻底清洗， 孕妇及哺乳期妇女用药: 对妊娠妇女没有进行对照研究，对孕妇是否用右丙亚胺应权衡利弊，只有在本品对胎儿的影响小于其益处时方可应用。 右丙亚胺是否由人乳汁排出尚不清楚，因为许多药物可由人乳汁中排出，对于用右丙亚胺治疗期间的妇女应停止哺乳为宜。 儿童用药: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 药物相互作用: 右丙亚胺不影响阿霉素的药代动力学。 药物过量: 在临床研究过程中没有观察到右丙亚胺过量的情况，对心脏保护性试验中的右丙亚胺用到的最大剂量为1000mg/m2，每周三次。 未在透析的癌症患者中进行右丙亚胺的药代动力学研究，但在血浆中观察到未经转化右丙亚胺明显滞留(＞0.4)，最小的组织分布或结合，系统未结合的药物水平大于90%，这提示可用常规的腹膜或血液透析方法来处置右丙亚胺。 右丙亚胺的解毒剂尚不清楚。对怀疑右丙亚胺过量患者，可采取支持疗法，以改善骨髓抑制和其他相关病情控制。对右丙亚胺过量的处理应包括控制感染、体液调节及补充必须的营养。 药理作用: 本品与阿霉素联合应用时对后者的心脏毒性有保护作用，但其发挥心脏保护作用的机制尚不十分清楚。右丙亚胺为EDTA的环状衍生物