药理学课件27-1甲状腺激素及抗甲状腺药.pptVIP

TG甲状腺球蛋白 MIT一碘酪氨酸 DIT二碘酪氨酸 TRH促甲状腺释放激素 TSH促甲状腺激素 TRH促甲状腺释放激素 TRH促甲状腺释放激素 TRH促甲状腺释放激素 DIT二碘酪氨酸 TRH促甲状腺释放激素 TRH促甲状腺释放激素 TSH促甲状腺激素 TRH促甲状腺释放激素 TSH促甲状腺释放激素 （ T3活性是T4的4倍） 第二十四章 甲状腺激素及抗甲状腺药 教学目的 1.掌握:甲状腺激素及抗甲状腺硫脲类药物的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。 2.熟悉:抗甲状腺药碘及碘化物、β受体阻断药的临床应用、不良反应及用药监护。 3. 了解：抗甲状腺药的分类。 甲状腺激素 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素 甲状腺激素包括 甲状腺素 T4 三碘甲状腺原氨酸 T3 正常人每天分泌: T3 25ug T4 75ug 分泌过少：甲状腺功能低下 分泌过多：甲状腺功能亢进 甲状腺功能亢进(甲亢) 甲状腺激素分泌过多导致代谢紊乱的综合症 毒性弥漫性甲状腺肿 (T3 T4 过多症候群,甲状腺肿,突眼征) 第一节 甲状腺激素 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 1.合成 碘的摄取： 主动摄取（碘泵） 碘的活化和酪氨酸碘化： 碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与TG上的酪氨酸残基结合 MIT、DIT 缩合（耦联）： 2 DIT T4 ；DIT + MIT T3 （过氧化酶） 2.储存与分泌： 胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放 3.调节： 下丘脑分泌TRH 垂体前叶分泌TSH T3 、T4 合成，甲状腺增生 碘攝取 T3T4释放 碘化及耦合 【药理作用】 1.维持正常的生长发育 甲状腺激素分泌不足: 呆小症 粘液性水肿 2. 促进代谢 促进物质代谢，提高基础代谢率，增加耗氧量 3.提高交感神经系统的敏感性 对儿茶酚胺的反应性增加 神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高 【临床应用】 呆小病：先天性发育不全 重在预防、及早治疗（孕妇摄入足够的碘） 粘液性水肿：甲低 先用皮质激素 急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3 单纯性甲状腺肿： 预防为主、补充治疗 T3抑制试验： 诊断甲亢、大脖子病 【不良反应】 过量→甲亢 诱发心绞痛与心肌梗塞 5555 单纯性甲状腺肿 摄碘抑制率 ＞50％单纯性甲状腺肿 ＜50％甲亢 第二节 抗甲状腺药（ATD） 常用药物分类 硫脲类 碘与碘化物 放射性碘 β受体阻断剂 一、硫脲类（最常用） 药物 甲硫氧嘧啶（MTU） 丙硫氧嘧啶（PTU） 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） １、抑制T3、T4合成 机制： 抑制过氧化酶 → T3及T4 特点： 对已生成的T3、T4无作用，需2 - 3周起效 ２、抑制外周组织T4转化为T3 （丙硫氧嘧啶） (重症甲亢，甲亢危象） 【药理作用】 硫脲类药 ↓自身抗体的生成→抑制自身免疫反应 ３、抑制免疫 T3及T4 甲亢 自身免疫异常 生成甲状腺刺激性 免疫球蛋白（TSI） 【临床应用】 甲亢内科保守治疗 甲状腺术前准备 （防止术后甲状腺危象） 控制甲状腺功能，便于手术 术前2周加服碘剂，使甲状腺缩小变硬 甲状腺危象的治疗 （合用碘剂） 【不良反应】 过敏反应 搔痒、药疹 粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测) 甲状腺肿大、功能减退——长期用药 甲状腺代偿增大 二. 碘和碘化物  碘化钾（KI） 碘酸钾（NaI） 复方碘溶液 药理作用 小剂量——补碘，促进合成T3、T4 大剂量——抗甲状腺，抑制T3、T4释放 抑制T3、T4释放 抑制TSH分泌，腺体缩小、变硬 易于手术 【临床应用】 大脖子病 甲亢危象 合用硫脲类，危象消除即停药 甲亢术前：术前2周加用碘 【不良反应】 过敏反应：快 血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉