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消化系统 抗溃疡药 Anti-ulcer Agents ? 抗溃疡药物的作用机制 抗溃疡药物的分类 抗溃疡药物的作用机制 抗溃疡药物的分类 H2受体拮抗剂 （H2-Receptor Antagonist） 理化性质 一.碱性 二.水解 三.鉴别 合理药物设计 H2受体拮抗剂的构效关系 止吐药(Antiemtic) 托烷司琼 5-HT3受体拮抗剂构效关系 二、NK1受体拮抗剂 合成 肝胆疾病辅助治疗药物 （Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases） 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 开发过程 同类药物 构效关系 5-HT3拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面的羰基 及碱性中心 相对简单的5-HT3拮抗剂 阿瑞匹坦 卡索匹坦 其他药物 α，α-二苯基-1-哌啶丁醇 盐酸地芬尼多 盐酸地芬尼多的合成 促动力药 概述 代表药物 其他药物 甲氧氯普胺 metoclopramide N-[2-（二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 合成 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基] -3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物 西沙必利 （Cisapride） 主要代谢 其他药物 与西沙必利具有类似结构的药物 ，如伊托必利、 莫沙必利 多潘立酮 （吗丁啉） 概述 肝病辅助治疗药—联苯双酯 胆病辅助治疗药---熊去氧胆酸 * * Digestive System Agents 第16章 消化系统药物 概述 抗溃疡药 止吐药 促动力药 肝胆疾病辅助治疗药 胃酸分泌过程 第一步 第二步 第三步 顶端膜（腔面膜） 药物作用部位 质子泵抑制剂 H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物 抗酸药； 抗胆碱能药物； H2受体拮抗剂； 抗胃泌素药； 质子泵抑制剂； 粘膜保护药 西咪替丁 盐酸雷尼替丁 其他结构类似药物 构效关系 N′-甲基-N〞-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基] 硫代]-乙基]-N-氰基胍 西咪替丁（Cimetidine） 开发过程 组胺 Nα-胍基组胺 咪丁硫脲 开发过程 甲硫米特 （硫酸铜＋氨水） 西咪替丁 盐酸胍 醋酸铅试纸 合 成 N′-甲基-N〞-[2[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基] 甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐 盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride 合成 其他结构类似药物 尼扎替丁 法莫替丁 构 效 关 系 质子泵抑制剂 （Proton pump inhibitors） 作用机制 优点与缺陷 奥美拉唑 其他药物 奥美拉唑 omeprazole （R，S）-5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶 -2-基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 理化性质 作用机制 合成 其他药物 兰索拉唑 泮托拉唑 概述 作用机制 典型药物-昂丹司琼 其他药物 昂丹司琼 Ondansetron （5-HT3拮抗剂） （R，S）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3- [（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮 开发过程 结 构 改 造 甲氧氯普胺 西沙必利 去甲可卡因 托烷司琼 曼尼希碱 昂丹司琼 5-羟基色胺 合成 1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3辛基酯
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