37.大环内酯类.pptVIP

药物 机制 抗菌谱 应用 备注 ?-内酰胺类 繁殖期杀菌 PBPs, (-)细胞壁合成；激活自溶 青：G+→广 头：G-→广 酸/酶/ 广/ 铜绿 I-IV代 过敏； 肾毒性 多肽类 杀菌 多粘菌素:膜磷脂 杆菌肽:细胞壁 G- G+, G- 抗药铜绿 毒性强， 不作首选 氨基糖苷类静止期杀菌 (-)蛋白合成， 30S亚基 G-杆菌,铜绿 链、庆大 首选；合用 耳毒性 肾毒性 四环素类 广谱抑菌 (-)蛋白合成， 30S亚基 G+, G-, 立克,支,衣 立克,支,衣 二重感染 骨/牙沉积 氯霉素类 广谱抑菌 (-)蛋白合成，50S亚基, 抑→杀 同上. 伤寒,沙门 (副)伤寒 造血(再障),灰婴 大环内酯类 (红、罗红、阿奇) 广谱抑菌 (-) 蛋白合成，50S亚基, 抑→杀 G+, G- (军团,弯曲),支,衣,螺旋 军团菌病, 弯曲-败血症、 肠炎, 支原体肺炎 林可,克林 (-)50S亚基 G+, G-厌氧 金葡性骨髓炎 药物 机制 抗菌谱 应用 备注 (氟)喹诺酮类 (III代) 杀菌 (-)细菌DNA回旋酶(G-)/拓朴异构酶IV(G+) G-→G-/G+ → G-/G+/衣/支/军团/厌氧/结核 泌尿道, 呼吸道,胃肠道,骨关节等全身和局部感染 环丙沙星、司帕沙星 磺胺类 抑菌药 (-)细菌二氢叶酸合成酶 抑菌 G-/G+, 伤寒, 铜绿 与TMP合用, 呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染 结晶尿 TMP (-)细菌二氢叶酸还原酶 同磺胺 * * * 布氏杆菌 * 对于G－杆菌作用弱(不易透过其细胞壁)。 因为是碱性物质，所以在碱性环境作用强。 * 红霉素在脑膜炎时脑脊液可达有效浓度。 * 作用与青霉素相似。2.3.不同。 * 1.诱发胃肠蠕动。 红霉素刺激性强，静注浓度高或速度快可发生疼痛或静脉炎。 * * * 嗜肺军团菌、支/衣原体、嗜血流感杆菌作用强于红霉素； 阿奇霉素对G－菌也有较强作用。 口服生物利用度高，组织浓度高，能渗入细胞内，因此对胞内病原微生物的抗菌作用较强。 * 通常为抑菌药，但高浓度对高敏感菌可杀灭。 * 万：PO难吸收，不能肌注。Iv时需要尽量稀释，并使静脉输注时间至少在60min以上，以避免不良反应。 替考：半衰期长。 ?“超级病菌”NDM-1，万古霉素有效。 * Fig. 45.3 Schematic diagram of the biosynthesis of peptidoglycan in a bacterial cell (e.g. Staphylococcus aureus), with the sites of action of various antibiotics. The hydrophilic disaccharide–pentapeptide is transferred across the lipid cell membrane attached to a large lipid (C55 lipid) by a pyrophosphate bridge (–P–P–). On the outside, it is enzymically attached to the ‘acceptor’ (t he growing peptidoglycan layer). The final reaction is a transpeptidation, in which the loose end of the (gly) 5 chain is attached to a peptide side-chain of an M in the acceptor and during which the terminal amino acid (alanine) is lost. The lipid is regenerated by loss of a phosphate group (Pi) before functioning again as a carrier. G, N-acetylglucosamine; M, N-acetylmuramic acid; UDP, uridine diphosphate; UMP, uridine monophosphate * 万：PO难吸收，不能肌注。肌注导致剧烈疼痛。 iv时需要尽量稀释，并使静脉输注时间至少在60min以上，以避免不良反应。 * * * * * * * * 相同作用靶点的药物一般不合用，可产生竞争性抑制。 * 甲氧苄胺嘧啶(TMP) * 大环内酯类 本类药都具有大环内酯环而得名。皆呈碱性，抗菌作用及