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第二节 药效学 定义： 是研究药物对机体的作用及作用机制。 在整体、系统、器官、细胞及分子水平上阐明药物的作用和作用机制, 对指导临床合理选用药物、合理解释并尽可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。 一、药物作用与效应 药物作用（药物效应）：是指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。 药物作用与药物效应有一定的区别。 原发作用 继发作用 （一）药物的基本作用 兴奋作用(excitation action)：提高机体机能活动 抑制作用(inhibition action)：降低机体机能活动 如：催眠药与咖啡因 如：催眠药 ———— 正常 咖啡因 （二）药物作用方式 1、局部作用与吸收作用 局部作用（local action）：药物与机体接触后，药物被吸收入血之前，在用药局部所产生的效果。 如：左氧氟沙星滴眼液 普鲁卡因局麻药 吸收作用（absorption action，也称全身作用systemic action)：药物从给药部位进入血液循环后随血流分布到全身各部位所呈现的作用。 如：注射青霉素治疗大叶性肺炎 口服阿司匹林退烧 3）按作用先后顺序分： （1）直接作用（direct action）—原发作用（primary action）:药物与组织器官直接接触后所产生的效应。 如NA BP （2）间接作用（indirect action）—继发作用（secondary action):是由直接作用引起，大多通过神经反射或体液调节引起。 如NA BP 心率 （三）药物作用的临床效果 二重性：指药物对机体能产生防治作用，同时也产生不良反应。 1.3.1 防治作用 1.3.1.1 预防作用（prophylaxis action）：提前用药以防治疾病或症状发生的作用。 如疫苗 1.3.1.2 治疗作用（therapeutic action）：指符合用药目的，有利于防治疾病的药物作用。治疗作用根据用药目的可分为： 3.1.2.1 对因治疗（etiological action）：用药目的是能消除原发致病因子，使疾病得到彻底治疗，包括替代疗法（补充疗法） 如感染性高热，使用抗菌素 3.1.2.2 对症治疗（symptomatic treatment）：用药目的在于改善疾病症状，减轻病人痛苦的治疗。 如感染性高热，使用退热药 1.3.2 不良反应（adverse reaction，adverse effect)：指那些不符合用药目的，并引起患者其它病痛或危害的反应。 1.3.1 副作用（side effect）：治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。 产生的药理基础：药物选择性低，作用范围广。 治疗作用和副作用可相互转化。 如阿托品用于内脏绞痛，但引起口干等。 阿托品用于麻醉前用药抑制腺体分泌，则松弛平滑肌引起的便秘为副作用。 麻黄碱用于防治支哮，但引起失眠。 1.3.2.3 变态反应（allergic reaction，过敏反应hypersensitive reacton）：药物作为半抗原与机体蛋白结合为全抗原后产生的免疫反应。 临床症状：轻者如皮疹、发热、血管神经性水肿等。重者如过敏性休克。 预防：询问过敏史，皮试等 如青霉素过敏。 1.3.2.4 特异质反应（idiosyncrasy）：少数特异体质病人对药物的反应，严重程度与剂量成正比。 先天遗传异常所致。 如氯霉素引起不可逆的再生障碍性贫血。 1.3.2.5 后遗效应（secondary reaction）：停药后，血药浓度已降至有效浓度以下所产生的残留效应。 如催眠药安定 1.3.2.6 继发反应（secondary reaction）：治疗作用所引起的不良后果。 如使用广谱抗生素 1.3.2.7 停药反应（withdrawal reaction，反跳现象rebound reaction）：突然停药后原有疾病加剧的反应。 如β受体阻断药普萘洛尔 二、量-效关系 定义：剂量与 效应之间的关系 1）剂量的概念 2）量-效关系（dose-effect relationship ）： 是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。 以效应强弱为纵坐标，药物浓度为横坐标作图的曲线。 3）效能与效价 效能（efficacy，最大效应maximal effect, Emax）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限