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注射用阿奇霉素AZITHROMYCIN FOR INJECTION产品介绍阿奇霉素概述阿奇霉素（azithromycin）是新一代的大环内酯类抗生素，于1980年被发现，1981年推出。阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗生素。其抗菌谱比红霉素更广，对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4倍。对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增 阿奇霉素 分子式：C38H72N2O12分子量：785.0红霉素分子式 :C37H67NO13 分子量 733.93 阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强阿奇霉素抗菌活性MIC 90 致病菌红霉素阿奇霉素罗红霉素肺炎链球菌0.015-0.250.015-0.250.03-0.5金葡菌MSSA0.5-320.25-321-32化脓链球菌0.03-40.03-40.06-4流感嗜血杆菌2-80.25-14-16卡他莫拉菌0.12-0.50.03-0.060.25-1淋病奈瑟球菌0.25-10.03-0.250.5-1产气荚膜梭菌1-20.25-22-4肺炎支原体≤0.01-0.0150.002-0.010.03肺炎衣原体0.06-0.12≤0.12-0.5≤0.125-0.25阿奇霉素的药效学（PD）阿奇霉素——对敏感致病菌具有较长的抗生素后效应4倍MIC药物浓度作用 2 小时，PAE：化脓性链球菌3.5h肺炎球菌3.5h卡他莫拉菌3h肺炎克雷伯菌2h阿奇霉素抗菌谱广——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌出色的药代动力学保证阿奇霉素在感染部位的有效分布良好的组织渗透性和出色的半衰期 以感染为导向的“靶向”分布阿奇霉素组织内分布广泛，穿透性高吸收后快速分布到组织中，维持高而稳定的组织浓度组织内浓度可达同期血浓度10~100倍特殊的靶向释药：吞噬细胞摄取→靶向转移 →感染部位药物释放，药物浓度增高 阿奇霉素的药物清除阿奇霉素原形和代谢产物肝脏胆汁排泄主要途径肾脏尿第1次给药24h内11%以原形排出第5次给药后排到尿液中约为14%轻度肾功能不全者不需作剂量调整（肌酐清除率40ml/分钟）阿奇霉素的临床应用阿奇霉素在成人科室的应用阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎有效Weippl, G. (1993). Multicentre comparison of azithromycin versus erythromycin in the treatment of paediatric pharyngitis or tonsillitis caused by group A streptococci. J Antimicrob Chemother 31 Suppl E: 95-101.阿奇霉素是替代阿莫西林治疗中耳炎的首选P=0.064P=0.017P=0.001Arguedas, A., P. Emparanza, et al. (2005). A randomized, multicenter, double blind, double dummy trial of single dose azithromycin versus high dose amoxicillin for treatment of uncomplicated acute otitis media. Pediatr Infect Dis J 24(2): 153-161.治疗急性鼻窦炎，阿奇霉素优于阿莫西林克拉维Henry, D. C., E. Riffer, et al. (2003). Randomized double-blind study comparing 3- and 6-day regimens of azithromycin with a 10-day amoxicillin-clavulanate regimen for treatment of acute bacterial sinusitis. Antimicrob Agents Chemother 47(9): 2770-2774.阿奇霉素治疗急性咽炎疗效确切Ioannidis J P A et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:677-689? 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy阿奇霉素治疗中耳炎疗效确切Ioannidis J P A et al. J. Antimicrob. Chemother. 2001;48:677-689? 2001 The British Society for Antimicrobial Chemotherapy阿奇