阿片类镇痛药幻灯片.pptVIP

阿片类药物药理作用及其临床应用 兰州大学基础医学院药理室 高明堂 阿片类镇痛药 第一节：概述： 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状. 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 躯体痛（Somatic pain):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。 慢痛（钝痛）(chronic pain, slow pain, blunt pain) 定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。 疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。剧痛常引起失眠或其它生理机能的紊乱，甚至引起休克。 由无髓鞘的C-类纤维传导。 疼痛的感觉传入 与疼痛产生有关的物质： 绝大多数情况下，伤害性神经末稍的有效刺激即为化学物质， 包括: 神经递质类（5-HT、组胺、ACh）、 激肽类（缓激肽、赖氨酰缓激肽）、 代谢产物（ATP、ADP、H+、K+）、 前列腺素类（PGE2）、 辣椒素（Capsaicin）。 与疼痛传导有关的神经递质和调质： 许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括： 神经肽类: P物质（SP）、神经激肽（NKA、NKB) 经典递质类：Glu）、GABA、5－HT、 NA、腺嘌呤. 阿片肽类（opioid peptides）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。 镇痛药（Analgesics)是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。 镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可以分为两大类。 其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药。 其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作用—解热、镇痛、抗炎药。 镇痛药发展简史 最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片(opium) 1806年，德国药师Sertüner提纯出吗啡（Morphine) 1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因） 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。 第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮等一系列具有吗啡样作用的药物，具有强大的镇痛作用，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。 镇痛药的使用原则： 因为疼痛的性质和部位是很多疾病的重要表现和诊断依据，在诊断未明时，不宜轻易使用镇痛药，以免掩盖病情，贻误诊断和治疗 药物依赖性和药物滥用Drug dependence and drug abuse 精神活性药物(psychoactive drugs) 麻醉药品（narcotic drugs) 阿片类、可卡因、大麻等 2. 精神药物（psychotropic substance） 镇静催眠药巴比妥类、BDZ类；中枢兴奋药苯丙胺类；致幻剂麦角二乙胺 3. 其它类： 烟草、酒精、挥发性有机溶剂 药物依赖性 （Drug dependence)： 药物与机体的相互作用所造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应，为的是要去感受它的精神效应，或是为了避免由于断药所引起的不舒适。 身体依赖性 （Physical dependence)： 长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态，这时必须有足够量的药物，才能维持机体的正常功能状态，若突然断药，生理功能就会发生紊乱，出现戒断症状。亦称生理依赖性。 成瘾性： （Addiction)。 药物依赖性使人产生一种内在的强迫感，为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状，用药者不顾一切不断地寻觅和使用药（毒）品，此即成瘾性． 麻醉药品的管理和使用： 国际三大公约： 《1961年麻醉品单一公约》 《1971年精神药物公约》 《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规： 《中华人民共和国药品管理法（2003）》 《麻醉药品管理办法（1987）》 《精神药品管理办法（1988）》 吗啡（Morp