山东万杰医学院教案（2009—2010学年第一学期）所在单位药学系.docVIP

山 东 万 杰 医学院 教 案 （2009—2010 学年第一学期） 所在单位： 药学系 教 研 室： 药 理 课程名称： 药理学 授课班级： 授课教师： 职 称： 教材名称： 20 年 月 日 　　　　　　　　　　　　　 教案首页 第 次课 授课时间： 课程名称 药理学 授课专业班级 临床口腔专科 学时 2 授课题目（章、节） 第6章 拟胆碱药 教学目的及要求： 1． 教学重点及难点： 药理作用、应用、不良反应 大体内容与时间安排：复习5分钟，主讲内容90分钟，总结5分钟 教学手段与教学方法：多媒体+讲解 参考资料：《药理学》人民卫生出版社 王开贞 主编 教研室审阅意见： 教研室主任签名： 年 月 日 基本内容 辅助手段和 时间分配 第6章 拟胆碱药 1．胆碱的应用。2．毛果芸香碱。新斯的明临床应用和不良反应；毒扁豆碱、的作用特点和用途。第章第一节　　胆碱受体激动药 胆碱受体激动药能激动胆碱受体，产生乙酰胆碱样作用，故又称拟胆碱药。目前临床上尚在使用的为毛果芸香碱。其他药物基本上不再使用。　　毛果芸香碱　　从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。　　【药理作用】毛果芸香碱（匹鲁卡品）激动M胆碱受体，其特点是对眼及腺体的作用强，而对心血管系统作用不明显。　　（1）眼：滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌（环状肌）上的M胆碱受体，肌肉收缩使瞳孔缩小。同时虹膜向中心拉紧，根部变薄，使眼睛的房水回流通路变得通畅，房水易进入静脉，眼内压降低。当环状肌向瞳孔中心方向收缩时，牵拉晶状体的悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，适合于视近物，而难以看远物。毛果芸香碱引起的这种看近物清楚、看远物模糊的作用称为调节痉挛。　　（2）腺体：毛果芸香碱激动腺体的M受体，使分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最为明显。　　（3）平滑肌：除眼内平滑肌外，本品还能兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱及胆道平滑肌。　　【临床应用】眼科局部应用治疗青光眼，（特征：眼内压过高，头疼，视力减退，严重者可致失明），对闭角型和开角型青光眼均有效。滴眼后起效迅速，缩瞳及降低眼内压作用维持约4～8h，调节痉挛作用短暂，仅2h。此外，也可与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。　　 滴眼时应压迫内眦，避免药液流人鼻腔后吸收。吸收后的不良反应主要表现M样作用。可用阿托品对抗。和胆碱酯酶复活药 胆碱酯酶的作用是分解乙酰胆碱，消除其作用。突触部位的胆碱酯酶对乙酰胆碱选择性高，水解Ach速度较快，也称真性胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶。胆碱醣酶抑制药又称抗胆碱酯酶药，主要与该酶结合，使酶活性丧失。按它们与酶结合形成复合物后水解的难易，分为易逆性与难逆性两大类。　　　　一、易逆性胆碱酯酶抑制药　　新斯的明　　【体内过程】新斯的明含季铵基团，口服吸收少而不规则，所需剂量明显大于皮下注射剂量。不易通过血脑屏障，滴眼时其渗透作用也较小。新斯的明口服后30min产生作用，维持2～3h。注射后5～15min奏效，维持约1h。进入体内的新斯的明，部分被血浆中的酯酶水解而失效。　　【药理作用与作用机制】新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性，水解速度非常慢，导致内源性Ach累积而产生药效，所以，新斯的明的作用有赖于内源性Ach的存在和释放。一旦胆碱能神经受损，不能释放Ach，此时给予新斯的明不会产生药理作用，而毛果芸香碱或Ach则仍有作用。因新斯的明的拟胆碱作用并非其直接作用于受体所致，故又称其为间接作用拟胆碱药。本品基本无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强，而对骨骼肌作用最强。这是由于它除了抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上N2受体，加强了骨骼肌的收缩作用。　　【临床应用】　　（1）重症肌无力：这是一种神经肌肉接头的胆碱受体受到损害，神经肌肉传递功能障碍的慢性病，主要为骨骼肌呈进行性收缩无力。一般口服给药，可