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第一单元 精神与中枢神经系统疾病用药 1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗抑郁药 4.脑功能改善及抗记忆障碍药 5.镇痛药 第一节 镇静与催眠药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1. 巴比妥类——抑制中枢神经系统。 ●小剂量——镇静、催眠； ●中剂量——麻醉； ●大剂量——昏迷，甚至死亡。 ●脂溶性 高，作用快—— 异戊巴比妥； ●脂溶性 低，作用慢—— 苯巴比妥。 2.苯二氮（艹卓）类——激动苯二氮（艹卓）受体——抑制中枢神经系统。 ●地 西泮、氟 西泮、氯硝 西泮、劳拉 西泮 ●阿普唑仑 地西泮——吸收最快。 【地西泮】——用于： 1. 焦虑\镇静催眠 2. 抗癫痫——补充 TANG： 癫痫持续状态——首选。 3. 抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛；家族性、老年性和特 发性震颤； 4.手术麻醉前给药。 镇静焦虑助睡眠， 癫痫持续是首选； 对抗惊厥效果好， 中枢肌松解痉挛。 地西泮口诀—TANG 【注意事项】 （1）原则上不应作连续静脉滴注，但在 癫痫持续状态时例外。 （2）不要骤然停药——防止 反跳现象。 （3）治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。 3.其他类—— 特异性更好、安全性更高。 （1）环吡咯酮类—— 佐匹克隆、艾司佐匹克隆 ——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。 （2） 含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。 （二）典型不良反应 1.巴比妥类 ①常见： “宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。 ② 依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。 ③ 剥脱性皮疹（可能致死）——立即停药！ 2.苯二氮（艹卓）类 ① 耐药性； ②突然停药—— 反跳现象、依赖性、残余（后遗）效应。 ③ 精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。 3.其他类 ①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。 ②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。 （三）药物相互作用 主要强调——巴比妥类—— 肝药酶诱导剂——加速自身代谢， 还可加速其他药物代谢— — 降低疗效。 ①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。 ②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。 ③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。 二、用药监护 （一）依据睡眠状态选择用药 （1） 入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。 为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、 艾司佐匹克隆。 （2）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者—— 氟西泮、三唑仑（“迷魂药”）。 忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。 （3）睡眠时间短，且夜间易醒早醒—— 夸西泮。 （4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠—— 氯美扎酮； （5）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠—— 谷维素。 （6） 老年失眠—— 10% 水合氯醛，起效快。 （7） 偶发失眠—— 唑吡坦、雷美替胺。 安眠药首选 TANG A 偶尔失眠——唑吡坦； B 紧张——氯美扎酮； C 老人——水合氯醛； D 入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆； E 早醒——氟、夸西泮、三唑仑。 安眠药口诀 TANG 偶尔失眠唑吡坦， 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困难 。 特别紧张怎么办？ 氯美扎酮不再烦。 （二）注意用药的安全性 （1）耐药性及依赖性——应 交替使用。 （2）服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。 （3）服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。 （三）关注 巴比妥类的合理应用 （1）过敏反应 患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征（可能致死）。 （2）静脉注射—— 呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。 （四）关注老年人对苯二氮（艹卓）类的敏感性和“宿醉”现象 （1）老年人对苯二氮（艹卓）类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松 弛作用；觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“ 宿醉”现 象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。 （2）静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。 第二节 抗癫痫药 癫痫——分为： 1.局限性发作——部分性发作； 2.全身性发作—— （1）强直阵挛性发作（大发作） （2）失神性发作（小发作） 马上小结——抗癫痫药的机制 TANG 1.巴比妥类——X 巴比妥、扑米酮 ① 增强 A 型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性 ② 阻滞 Na+依赖性动作电位的快速发放 2.X 西泮 ① 激动 GABA 受体；②作用于 Na+通道。 3.苯妥英钠 减少钠离子内流 4.