植物活性成分..ppt

一次代谢过程：对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。 二次代谢产物：生物碱、萜类、苯丙素类成分。 按生源结合化学结构分：糖苷类、苯丙素类、醌类、黄酮类、萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱类。 按酸碱性来分：酸性成分（脂肪酸类、苯丙酸类、含羧基皂苷、蒽醌类、黄酮类），碱性成分（生物碱、非生碱的有机氮类，如毒蕈碱、辣椒素等） 按极性来分：亲水性成分、亲脂性成分。 植物成分曾经是药物的唯一来源，目前随着化学合成药物的出现与发展，比例有所下降，但比例仍不低于30%，在处方药中的比例不低于50%。 植物源活性成分中，有许多重要的代表化合物，其对于药物的发现具有重要的先导意义。如作为中枢阿片受体拮抗剂的吗啡，肾上腺素类的麻黄碱，具有良好抗癌药物的长春碱和紫杉醇等。 我国天然药物的化学研究自20世纪20年代开始，经历了创立期、创建发展期和蓬勃发展期三个阶段，取得了较大成就。截止2005年，我国生产植物源药物达164个。 代表性成就： （1）20世纪70年代初开发的青蒿素 （2）1971年开发的喜树碱与羟基喜树碱 （3）1982年开发的石杉碱甲和石杉碱乙 主要包括：蒽醌，氧化蒽酚，蒽酚，蒽酮及蒽酮的二聚体。 1.单蒽核类 天然蒽醌以9,10-蒽醌最为常见。 1,4,5,8位为α位 2,3,6,7位为β位 9,10位为meso位 其中羟基蒽醌分为两类：大黄素型和茜草素型。 2. 氧化蒽酚衍生物 1.性状 颜色—— 无Ar-OH近乎于无色, 助色团越多，颜色越深 如：黄、红 橙、紫红等，多为有色晶体 存在状态：蒽醌类往往结合成苷而存在于植物中 2.溶解度 H2O MeOH EtOH Et2O CHCl3 游离醌 — + + + + 成 苷 +（热） + + — — 3.挥发性 游离的蒽醌类化合物具有升华性，常压下加热即可升华 4. 酸性 蒽醌类化合物多具有酚羟基，具酸性，遇碱可成盐； 萘醌和蒽醌的苯环上的羟基酸性： β-羟基 α-羟基 a.中央三碳链的氧化程度 b.B-环联接位置（2-或3-位） c.三碳链是否构成环状 形 态：黄酮类化合物多为晶性固体，少数为无定形粉末。 颜 色： 黄酮（醇）及其苷：显灰黄--黄色。 若7-及4’-位引入-OH 和–OCH3等，颜色加深。 查尔酮：显黄--橙黄色。 二氢黄酮（醇）及异黄酮：不显色或显微黄色。 花色苷及苷元：颜色随pH不同而变化 ： pH7 显红色；pH=8.5 显紫色； pH8.5 显兰色。 游离苷元： 二氢黄酮（醇）、黄烷（醇）有旋光性 其余黄酮类化合物无旋光性。 苷 类： 因为糖分子的引入，具有旋光性， 且多为左旋。 黄酮类化合物的溶解行为与其结构及存在状态 有很大的关系。 苷元： 难溶或不溶于水，可溶于甲醇、乙 醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂。 苷： 可溶于水、乙醇、甲醇中，难溶于苯和氯仿 水溶度： 苷元＜苷，连糖越多，水溶度越大 4. 酸性： 酚羟基 可溶于碱水、吡啶、ＤＭＦ中 酸性强弱取决于羟基数目和位置 7 、4’－二OH 7－或4’－OH 一般酚OH 5－OH 3－OH 应用: 提取、分离和鉴定中 由于黄酮类化合物分子中γ-吡喃酮环上的1-位氧原子，有未共用的电子对，表现出微弱碱性，与强无机酸生成盐。但稳定性很差，遇水即水解。 常见的氨基酸有20种，分为蛋白质氨基酸和非蛋白质氨