新农药创制的方法..pptVIP

农药创新方法及要素 李玉峰 Contents 农药创制的必要性 农药创新的方法 几个农药品种的创制经纬 我国农药创新须要克服的问题 一、农药必须创新 防治农业有害生物的方法：①人工防治；②物理机械防治；③农业防治；④生物防治；⑤化学防治；⑥综合防治。 20世纪，化学防治占据了主导的地位。 传统化学农药的负面影响：选择性差、药效一般、环境影响 1992年有一报导，十二只怀孕的北极熊只有五只生产小熊。北极熊的食物是海豹，海豹的食物是大鱼，大鱼的食物是小鱼，小鱼吃虾，虾吃海藻，在这过程中，DDT、PCB和其它油溶性化学药剂浓缩三十亿倍左右； 爱斯基摩人吃鱼和熊，因此是全地球人类体内化学污染最严重；加拿大北岛的Innuit人，免疫功能已失效，儿童们长期耳炎，经注射疫苗，如天花、麻疹、水痘，也无法产生抗体。 二十一世纪对新农药的要求 活性高 非靶标生物安全 环境友好 农药的抗性问题 农药中杀虫剂的抗性间题出现最早,研究较多,杀菌剂只是在大量使用内吸剂和抗菌素以后开始突出，除草剂、杀鼠剂也有不断出现抗性事例。 20世纪四类主流杀虫剂：有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯和烟碱类的抗药性屡见报道。 自从大量使用有机氯、有机磷剂以来,抗性昆虫的种类急骤增加。据不完全统计,至1969年全世界对药剂产生抗性的害虫已达228种,与1958 年比增长近9倍,至1981 年高达414 种,它包括农业、林业、贮粮、牲畜等方面的害虫，涉及双翅目、鳞翅目、鞘翅目、壁虱类、同翅目等。范围之广,令人瞠目。 昆虫遗传因素、生物因素及施药情况等三个方面所决定。 如昆虫的世代周期、每一世代繁殖的数量以及昆虫种群的迁移流动范围等等,都会影响杭性发展的快慢。 对人为的施药种类、方法等等,同样也是复杂多变的 有的药剂长期使用,产生抗性快慢很不一样,如DDT对欧洲玉米螟防治15年后防效不低，而家蝇产生抗性品系就很快。 抗性的可能原因 前适应学说:昆虫种群中存在与使用药剂无关的抗药性个体,由于使用药剂,强者生存,弱者淘汰,经过重复选择与繁殖,尔后形成抗性品系。抗性是生理生化机制不同的表现,即由抗性基因来决定的可以遗传的一种特性。 后适应学说:杀虫剂既是致突变剂,又是选择剂。昆虫接触杀虫剂后,由于长期适应的结果,产生了获得性遗传,目前还没有得到证实,但也没有被否定。 单一抗性、交互抗性、负交互抗性 创新的必然性 传统农药必须革新 抗性的复杂性须要发现新靶标农药 创新意味着自主知识产权，意味着丰厚的利益 创新意味着科技整体的发展、进步，代表着国家的科技水平、实力 二、新农药创制方法 1、天然产物为研究对象—生物源农药 植物源、动物源、微生物源农药 植物源：除虫菊、氨基甲酸酯、鱼藤酮、印楝素、烟碱等 动物源：昆虫激素及其类似物（蜕皮激素、保幼激素、性激素、集合激素）、农用抗菌素、沙蚕毒素、大蒜素、植物生长激素等 微生物源：井冈霉素、阿维菌素、苏云金杆菌、赤霉素、春雷霉素等 微生物源农药的类型 细菌类 苏云金杆菌：棉铃虫、小菜蛾、松毛虫、玉米螟等20多种害虫 真菌类 绿僵霉：生长中释放环状六肽毒素，可致使200多种昆虫虫体瘫痪，肌肉松弛。但工业化生产技术未解决。 放线菌 链霉素：该放线菌可产出多种农用抗生素 春雷霉素：稻瘟病 南昌霉素、浏阳霉素[顽固害虫(小菜蛾、蓟马等)高效 ] 毒扁豆碱—氨基甲酸酯类杀虫剂的源头 植物源农药—鱼藤酮的研究进展 来源：鱼藤属植物的根部，三大传统植物性杀虫剂之一（发现于1848年）。作为杀虫剂、杀螨剂、鱼毒使用了150年。类似物：至今发现近50种。 对昆虫尤其是菜粉蝶幼虫、小菜蛾和蚜虫具有强烈的触杀和胃毒两种作用。鱼藤酮使害虫细胞的电子传递链受到抑制，从而降低生物体内的 ATP水平最终使害虫得不到能量供应，然后行动迟滞、麻痹而缓慢死亡。 鱼藤酮类物质的分离、结构鉴定 1932年，Butenandt研究小组，Laforge小组和Takei小组分别报道了鱼藤酮(1)的平面结构．1961年，Btichi和Crombiet对鱼藤酮进行详尽地臭氧分解和氧化，在对其降解产物进行详细分析和测定后。确定了手心中心的绝对构型。 1973年，Carlson等利用核磁共振谱仪，通过对鱼藤素(6)和羟基鱼藤素(7)在不同氘代溶剂中氢的化学位移和偶合常数的详细分析后推测出它们的绝对构象。 1975年，Bates等通过单晶衍射确定鱼藤酮(1)的晶体结构，也进一步验证了Bfichi和Crombie所提出的绝对构象， 鱼藤酮类物质的获得及生物活性 1972年，Cheng等对鱼藤酮进行了光降解试验，并对其降解产物进行了分离鉴定，共得到7个类鱼藤酮化合物．在进行降解产物毒性试验中发现，其毒性均比鱼藤酮的毒性低． 1993年．Mcphall研究小组为了寻找具有抗肿瘤