异维a酸二铁衍生物的合成、结构表征及生物活性的研究.pdfVIP

嗽l‘学盘论文 摘 要 二茂铁及其衍生物和异维A酸均具有较强的抗癌活性，目前已经被广泛的应 用于制药和临床上。本论文主要进行了异维A酸二茂铁衍生物的合成工作，并对 其细胞毒活性进行了测试。本论文包括三个方面的内容： 1．应用二茂铁的典型反应合成了一系列二茂铁酚醇类化合物1．10，并对其结构进 行了表征与确认，这些化合物具有潜在的抗癌活性，并可作为重要的中间原料 进行下一步反应。在产物的合成过程中，成功的运用Suzuki反应以较高的收 率合成了三种二茂铁醇8-10，该方法的中间产物二茂铁硼酸极易制得，操作 简便且毒性小，因此Suzuki反应是一种将二茂铁基引入其它物质的非常便捷 的新型方法。 2．为降低异维A酸的毒副作用并提高其癌细胞毒活性以及增加其在生物体内的 类物质的合成过程中具有以下几个优点：(1)反应条件温和，继承了 副产物极性相近不易分离的缺点，产物极易分离。 3．采用MTT法测试了第二章和第三章中合成的全部化合物2．19对肺癌细胞 合物均具有一定的抗癌活性，且引入二茂铁基团后的异维A酸二茂铁基衍生 物的癌细胞毒活性明显优于原料。 本论文合成了化合物19个，其中二茂铁酚醇类物质10个，异维A酸二茂铁 衍生物9个。 胞毒活性 异维A镗一：谈铁≈f生物掣j会‘戊、}?：均莨丌技。}物活他的研究 詈詈皇葛暑鼍寡詈詈詈!===詈詈暑=!暑詈詈詈詈兰苎詈!暑詈詈篁兰!皇詈=暑=暑葛暑詈皇=Illl Abstract BothFerroceneand1 acidhave 3一cis-Retinoyl strongcytotoxicactivityagainst cancer cells．At havebeenused inthefieldofmedicineand present，they widely clinical treatment．Thisthesisis abouttheworkof of1 mainly synthesis3一cis—Retinoyl FerroceneDerivativesand testoftheir activities．Threearecontainedin cytotoxic parts this thesisasfolIows： of 1．Aseriesferrocenealcoholsand l一10were tothe phenols synthesizedaccording reactionsof theirstructureswerecharacterl typical ferrocene，and ized，these have acitivitiesandcanbeusedas inthe compoundspotentialcytotoxic reactants next the ferrocenealcohols8-10were step．Duringsynthesiswork，three Suzuki with synthesizedthrough reaction of successfully．