聚酰胺-胺纳米载药系统靶向性研究.pdfVIP

科技研究——2015科技产业发展与建设成就研讨会 聚酰胺-胺纳米载药系统靶向性的研究 李琳 许婷 张艳慧 李永吉 * 黑龙江中医药大学 【摘要】纳米载药系统以其特殊的结构及微小的体积在医药领域受 到国内外的普遍关注。纳米载药系统的发展速度较快，但是仍存在一些 到广泛重视。近些年来，人们对肿瘤的治疗已将注意力由传统的手术、化疗、 亟待解决的问题如对其稳定性、有效性、安全性的评价等，因此，寻求更 放疗等治疗方法转移至肿瘤的靶向治疗，特别是肿瘤的主动靶向治疗已经 多的肿瘤治疗靶点，发现更好的药用载体，提高肿瘤的治疗效果仍是医 受到国内外学者的普遍关注[1.2] 。同时，将纳米载药系统通过修饰达到靶向 药工作者需要孜孜不倦探索的问题。 治疗肿瘤的目的已经成为当今社会的前沿科学。本文分析总结聚酰胺-胺 纳米载药系统实现肿瘤治疗靶向性的方法，见下文。 【关键词】纳米载药系统；靶向性；肿瘤；研究 纳米载药系统是通过纳米技术而产生的一种粒径在1-1000nm 之 间的一种药物传递系统， 具有独特的靶向性、缓释性、生物利用度高、 毒副作用低及 生物膜通透性强的特点 [3.4]。聚酰胺 -胺（PAMAM）是 一类目前应用较为广泛的纳米给药系统，它是一类具有球形外形的树突 状大分子，具有 单分散性且表面被众多官能团所包围的特点，还具有 高度的几何对称性、结构稳定性、易质子化表面带正电荷多、无免疫原 性、高载药量、粒径小等 特点，被称为新兴且优良的药物载体 [5.6]。本 文分析总结 聚酰胺 -胺纳米载药系统 实现肿瘤治疗靶向性的方法， 见下文。 1、聚酰胺 - 胺纳米载药系统的制备方法 鉴于聚酰胺 -胺在分子结构上的特点，其制备方法主要有收敛法 参考文献 和分散法，且以发散法为主要制备方法。它是从树状大分子的中心向外 [1]刘佳,马蕾娜,王毅刚,刘新垣,钱其军.癌症治疗新思路:靶向 扩展来进行合成。第一步先将中心核分子与两摩尔以上且含有 两个以 肿瘤干细胞[J].科学通报,2008,09:1003-1009. 上被保护的支链活性点的试剂反应；第二步将保护基团移去，第三步对 [2]苏小岩,袁光金,柯庆华,杨继元.从系统论看肿瘤的生物靶向性 活化的基团进行再反应，如此反复的重复上述步骤，得到所需的树突状 治疗[J]. 医学与哲学(临床决策论坛版),2008,01:66-67. 分子 [7.8]。 [3]胡振夏,符旭东.纳米载药系统逆转肿瘤多药耐药的研究进展 [J]. 2、聚酰胺 - 胺纳米载药系统靶向性 中国医院药学杂志,2011,20:1724-1727. 聚酰胺 -胺（PAMAM）表面带有的大量 正电荷使其具有一定的 [4] 周雅轩.纳米载药系统在医药领域中的应用进展 [J].天津药 细胞毒性，但是其分子末端含有大量的利于修饰活性氨基，不但可以进 学,2012,01:47-49. 行有效的化学键合抗癌药物以增加药物的生物利用度，还可以通过免 [5] 王晓杰,唐善法,田磊,廖辉,雷小洋.聚酰胺 -胺树枝状大分 疫物质对其进行修饰来降低大量正电荷给细胞带来的细胞毒性 [7.8.9]。 子合成方法与应用现状 [J].精细石油化工进展,2013,05:41-44. CD44 是一类广泛分布于细胞表面的跨膜糖蛋白受体，在多种肿 [6] 崔玉花,尹少宏,崔玉,孙国新.聚酰胺 -胺 (PAMAM) 树状大分 瘤细胞表面呈高度表达的状态，在肿瘤的侵袭和转移过程中发挥着 子的研究进展 [J]. 济南大学学报(自然科学版),2007,04:356-360. 重要的作用，其特异性配体为透明质酸（HA）。若以CD44为靶点分 [7] 章昌华,胡剑青,涂伟萍.一种聚酰胺胺 -苯甲醛树状大分子的 子，可以通过如下两种方法实现肿瘤的靶向治疗。一种方