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盐酸达泊西汀的合成_戴蓉.pdf
Ch inese Jou rnal of N ew D rugs 2008, Vol. 17 No. 24 中国新药杂志 2008年第 17 卷第 24 期 盐酸达泊西汀的合成 1 2 2 3 戴 蓉 ,辜顺林 ,顾 菲 ,王玉成 ( 1 南京市妇幼保健院 ,南京 2 10004; 2 徐州师范大学化工学院 ,徐州 22 1004; 3 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,北京 100050) [摘要 ] 目的:合成盐酸达泊西汀 。方法 : 以苯甲醛和丙二酸为原料 ,经八步反应合成 目标化合物 。结 1 13 果 : 目标化合物经旋光度测定及 H NMR , C NMR , 2D NMR 确证其化学结构 ,总收率达到 15. 08% 。结论 : 该合成方法操作简单 、收率高 、适合工业化生产 。 ( ) ( ) [关键词 ] 盐酸达泊西汀 ; S N , N 二甲基 3 萘基 1氧基 苯丙氨基盐酸盐 ;合成 [中图分类号 ] R97 1. 43 [文献标识码 ] B [文章编号 ] 1003 - 3734 (2008) 24 - 2 119 - 03 Syn thesis of dapoxetine hydrochlor ide 1 2 2 3 DA I Rong , GU Shunlin , GU Fei , WAN G Yucheng ( 1 N anj ing M a tern ity and Ch ild H ea lth H osp ita l, N anj ing 2 10004, Ch ina; 2 D ep a rtm en t of Chem is try, X uzhou N orm a l Un ivers ity, X uzhou 22 1004, Ch ina; 3 Ins titu te of M ed icina l B iotechnology, Ch inese A cadem y of M ed ica l S ciences and P ek ing Un ion M ed ica l Colleg e, B eij ing 100050, Ch ina) [ A b stract] O bjective: To syn the size dapoxetine hydroch loride. M ethods: D apoxetine hydroch loride wa s syn the sized from benzaldehyde and m alon ic acid via eigh t step s. Results: The chem ical structu re of the target com 1 13 pound wa s confirm ed by H NMR , C NMR and 2D NMR analy
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