牛精子蛋白激酶C抑制剂逆转KBVCR的作用及其机理.pdfVIP

肿瘤防治杂志 年 月第 卷第 期 ， ， · · (**/ 2 ’* 2 !6,]8 W !8]!U +U% .U8. W^_ ) (**/ %:D ) ’* ]: )2 34/ 牛精子蛋白激酶 抑制剂逆转 的 ! #$ %! 作用及其机理 ’ ( ’ 王士勇 ， 杨振君 ， 何安光 ’) 中国医科大学附属第一医院肿瘤研究所，辽宁沈阳 ’’*** ’ ( ) 中国医科大学附属第二医院信息科，辽宁沈阳 ’’*** ’ 【摘要】 目的：研究牛精子蛋白激酶 抑制剂（ ）对肿瘤细胞多药耐药性的逆转作用及机理。方 ! +!, 法：选用 细胞及其耐长春新碱的耐药株（ ）测定其蛋白激酶 活性及 的影响，用 # #$ %! ! +!, -.. 法测药敏，用流式细胞仪测定细胞对罗丹明 的蓄积及外排。结果：耐药细胞细胞膜的蛋白激酶 活 ’(/ ! 性是亲本细胞的 倍，耐药性是亲本细胞的 倍。经 作用后，罗丹明 的蓄积量增加了 ( 0 1 ’2( +!, ’(/ 3 0 4 倍，外排明显延缓，外排后潴留增加了 倍，耐药性被逆转了 倍。 对亲本株的蛋白激酶 活 5 0 / ’* +!, ! 性和耐药性影响不大。结论： 可明显地逆转耐药细胞的多药耐药性，比 的相对特异性抑制剂 +!, +! 62 作用略强。 肿瘤防治杂志， ， （）： (**/ ’* 2 34/ 7 343 【关键词】 蛋白激酶 拮抗剂和抑制剂；抗药性，多药； 细胞；膜糖蛋白类 生物合成；药物耐受性 !$ # $ 【中图分类号】 【文献标识码】 【文章编号】 （ ） 2/ 7 / 8 ’**1 7 592 ’ (**/ *2 7 *34/ 7 *5 !#$ %’ ($)*%+,- . /01 2*+3