氟苯尼考混悬剂与常规制剂在猪体内药动学的比较研究.pdfVIP

氟苯尼考混悬剂与常规制剂在猪体内药动学的比较研究 · 万美梅，，尹烨华z，谭滇湘s (1．广东省动物防疫监督总所，广东广州510230；2．广东省农业科学院兽医研究所，广东广州 510640；3．美国辉瑞(动物保健品)有限公司上海代表处，上海200041) 摘要：长效制剂能够使药物在动物体内缓慢释放，使有效药物浓度维持较长时间，实现方便给药 的目的，同时也克服常规制荆多次给药造成的波峰波谷现象，更好地发挥药效。氟苯尼考混悬剂和常规 制剂按20mg／kg体重肌注给药，用高效液相色谱法测定血药浓度。试验所得的血浆浓度一时间数据采 用j#房室模型统计距原理处理。氟笨尼考混悬荆的主要药动学参数：AUC=44．99肛g／(札．h)，MRT=26．62 h，tl，2 otl6．5h；氟苯尼考常规制剩的主要药动学参数：AUC=54．3pg／(mL．h)，MRT=12．97h，tl舢一1lh．试 验结果表明氟苯尼考混悬剂在体内吸收缓慢，能够延长药物在体内作用时间． 关键词：氟苯尼考；混悬剂；猪；药动学 中图分类号：$858．28 文献标识码：A 文章编号：1005-8567(2008)06-0038-02 氟苯尼考(Florfenic01)是由美国先灵葆雅 药品监察所。乙腈为美国产色谱纯试剂，其它试剂 公司研制的一种兽医专用的氯霉素类广谱抗菌 均为国产分析纯试剂。 药，其抗菌活性优于氯霉素，且不产生再生障碍性 1．3色谱条件及作指标WATERS-高效液相色谱 贫血的不良反应。根据对临床分离大肠杆菌的药 -PDA检测器，SUPELCOSILTMLC-18(25cmX4．6mm, 敏试验，氟苯尼考显示较高敏感性，显示了较好的 治疗效果。目前的常规注射剂通常一个疗程内需 要反复多次给药，以便使动物体内有足够长的有 效药物浓度维持时间。由于反复给药使得对动物 给药的劳动强度成倍提高，并且造成动物应激反 应。特别是多次给药造成的波峰波谷现象很难高 效发挥药物治疗作用，因此，长效制剂的开发具有 重要的理论和实际意义。 广东省农业科学院前沿动物保健品公司根据 速释加缓释原理，经过特殊工艺开发出了氟苯尼 考混悬剂，经动物试验体现了比常规制剂更佳的 治疗效果。本试验对该制剂与氟苯尼考常规注射 剂在健康猪体内药动学进行了研究，以期为其合 理应用提供理论依据。 1材料与方法 1．1 动物 12头健康三元杂交猪，体重28．39± 2．40 kg，按常规饲养，自由饮水和采食，饲料为全 价日粮，不含抗菌药物，临床观察2周后进行试 验，给药剂量为20mg／kg。 1．2药品和试剂10％氟苯尼考注射剂；10％氟苯 尼考混悬剂由广东省农业科学院前沿动物保健品 公司研制。氟苯尼考对照品(99％)购于中国兽医 圈1 备血浆中氟苯尼考的保留时问 收稿日期：2008—07—25 万方数据 氟苯尼考混悬剂与常规制剂在猪体内药动学的比较研究一万美梅，等 试验研究 ·39· 裹1 猪单剂量肌肉注射氟苯尼考常规制剂及长效 IJ 0．9274±0．0192。最低检测限为0．0625g／mL。 氟苯尼考混悬剂(20 mg／kg)的m药浓度 1．6数据分析处理计算每个时间点6只猪血 单位：ug／mL 浆中的药物浓度的平均值及标准误，得到平均药 物浓度一时间数据(见表1)。采用非房式模型的 统计矩原理(宋振玉，1990)进行处理，分别求出 血浆中的药物动力学