从丹参中筛选血管紧张素转换酶抑制剂.pdfVIP

第29卷第4期 中国中药杂志 Vd29．1sslle4 2(304 2004年4月 China ofChineseMateriaMedica Aoa4l Journal 从丹参中筛选血管紧张素转换酶抑制剂 高小平”，徐大勇，邓义龙，张燕 (成都地奥制药集团药物研究所，四川成都610041) [摘要] 目的：从卅参中筛选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。方法：分别提取丹参水溶性和脂溶性部分，用 荧光检测法筛选抑制J『【【管紧张素转换酶(ACE)活性的有效部位或成分=结果：丹参水溶性部分、丹参总酚酸幢丹酚 酸B显著降低了夫鼠肺组织的ACE活性，其I‰分别为(2．45±o 酮I，¨的菲醌类成分或脂溶性部分没有作用。结论：丹参具有ACEI作用，其括性成分存在水溶性部分斗r，主要 为含丹酚酸B等酚酸类物质． [关键词]丹参；丹参总酚酸；丹酚酸B；血管紧张素转换酶抑制剂 285 [中图分类号]R 5[文献标识码]A[文章编号]1001—5302(2004)01-0359—04 mlhiorrhiza 1．1材料川产丹参药材购自四JI『省中药材公司， 丹参为唇形科植物丹参Salvia Bunge 的干燥根及根茎，在我国应j；；fj历史悠久，丹参制剂在 丹参酮I、丹参酮Ⅱ。以及丹参素、丹酚酸B等标准 治疗心血管疾病疗效非常显著。近年来，丹参拮抗 品购自中国药品检定所。荧光检测法使用试剂O— 血管紧张素1／(AngⅡ)的作用受到关注，复方丹参注 射液能有效阻止梗阻性大鼠肾组织中的血管紧张素 Sigma公司，其他有机试剂均为国产分析纯。 1．2方法 转换酶(ACE)活性，减少Ar]gⅡ的生成，对肾脏起保 1．2．1丹参水溶性成分和脂溶性成分的提取称 护作用…；丹酚酸B町逆转由An91I引起的心脏成 取川产丹参500 纤维细胞的增殖和T，Ⅲ型胶原基因的mRNA表达 g，切片后用25％乙醇渗漉，渗漉液 水平L2j；这砦均提示丹参的药理作用与肾素．血管紧 经减压蒸馏除去乙醇，取小部分提取物浓缩干燥，得 张素系统有关。 水溶性部分SW，剩余提取物留待制备总酚酸；丹参 由肝脏合成和分泌的血管紧张素原在肾素的作 的脂溶性部分参照文献：6]提取，并以丹参酮l、丹 用下生成血管紧张素I(如瞎T)，后在肺循环中通过参酮Ⅱ。为标准，通过质谱和HPLC确定主要含菲醌 类的成分。 ACE的作用降解为有生物活性的AngⅡ，后者具有 强烈的缩血管作用。血管紧张素转换酶抑制剂(A— 1．2．2从丹参中提取总酚酸25％乙醇渗漉获得 的剩余提取物用去离子水稀释至适量，离心后依次 CEI)通过减少AnglI的生成而广泛用于高血压病的 上二乙烯苯型非极性和二乙烯苯．丙烯腈极性大}L 治疗，同时对心、脑、肾的保护作用以及抗动脉粥样 硬化治疗方面也显示其优越性。目前，中药拮抗IiIL树脂柱，用去离子水洗柱，去除多糖、杂质等，再用 50％～75％乙醇洗脱，合并洗脱液，减压浓缩T燥， 管紧张素Ⅱ的作用备受关注o_5J，作者对大量中药进 得总酚酸SA，S