靶向血管内皮生长因子的纳米颗粒制备及其.pdfVIP

匿堂班窒生堂塑垫!!生!Q旦箜丝鲞箜!Q塑』丝生墅啦：型：丝：堕Q：!Q：Q!堂!：垫!! 。1019· 论 著 (基础研究) 靶向血管内皮生长因子的纳米颗粒制备及其 对大肠癌细胞株SW620的作用 朱役，贾绍昌，蔡凯，项 方 【摘要】 目的血管内皮生长因子(vasclll盯end砒elialgmwtllktor，VEGF)在肿瘤新生血管形成过程中起关键性调控作 用，是肿瘤靶向治疗的重要靶点之一。RNA干扰(RNAime如rence，RN加)是RNA序列特异性转录后的基因沉默现象。小干扰 RNA(smuime如riIlgItNA，siRNA)可介导同源耐讯A降解。纳米颗粒黏附性强、体积小，可随血液循环进入细胞内，提高药物 的生物利用度。在纳米颗粒表面整合精氨酸一甘氨酸-天冬氨酸(A唱一Gly—Asp，RGD)小肽配体可增加纳米颗粒与表达整合素的肿 利用RGD—PEDPEI纳米材料构建载有靶向VEGF 方法制备由U6启动子驱动、可在哺乳动物细胞内稳定表达的VEGF靶向性质粒，与RGD修饰的PEGPEI纳米载体结合后形 成纳米复合物。测定所制备的纳米复合物的粒径、包封率和体外释放特性，并检测其对大肠癌细胞株s呦的作用。 结果 所制备的纳米复合物平均粒径为(142．3±21．6)砌，包封率为(83．5±5．8)％，大部分质粒在2周内释放，转染大肠癌细胞株 sw620后72h转染效率达最高，VEGFmRNA的抑制效率为78．4％。结论RGD—PEG．PEI纳米基因载体转染效率较高，RGD- nlRNA的表达量，具有着良好的应用前景。 PEG-PEL／PsiRNA可有效降低大肠癌细胞株sw620中VEGF 【关键词】血管内皮生长因子；精氨酸一甘氨酸一天冬氨酸小肽；聚乙二醇．聚乙烯亚胺；纳米 【中图分类号】R737．9 【文献标志码】A 【文章编号】 1008．8199(2011)lo—1019舭 anditse仃ects蚰colorectaI啪cerSw620ceU‰ PreparaIi蚰ofⅦGF-targe衄n粕o．g咖明rrier ZHU Yil，JIAShao—chan92，CAIKai2，XIANGFan92 直增210002，胁，够z‘，吼i耽) Vasclll缸endotlIeual rolein Objecti弛 growth‰tor(VEGF)，atargetfor [Abstnqct】 targetingtIlerapy，plays锄impon蚰t 0f bloodvessels．neaimofthis isto ofRGD-modifiedPEG—PEI 恤f0皿ingtumor龃giogenic study evaluate岫咖坞fection幽ciency ofVEGFRNAiin ceulineSW620．Metho出Wecon- its拯ct colorectalc明cer n如opaniclegemcarrier(RGD·PEG—PEI)明d