中药活性成分磷脂复合物的研究进展.pdfVIP

蕴陨杂 陨在 耘晕 酝耘阅陨悦陨晕耘 粤晕阅 酝粤栽耘砸陨粤 酝耘阅陨悦粤 砸耘杂耘粤砸悦 圆园员园 灾韵蕴 援圆员晕韵援愿 时珍国医国药圆园员园年第圆员卷第愿期  文献综述 中药活性成分磷脂复合物的研究进展 戈延茹，张春燕，吉顺莉 （江苏大学药学院，江苏镇江摇 圆员圆园员猿） 摘要：目 介绍中药活性成分磷脂复合物近缘年来的研究进展。方法 根据国内外文献，进行分析、整理和总结。结果 中药活性成分与磷脂形成复合物后，理化性质较中药活性成分有一定的改变，从而使药物作用时间延长，不良反应降低， 药理作用增强，生物利用度提高。结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用价值和开发前景。 关键词：中药活性成分；摇 磷脂复合物；摇 制备；摇 理化性质；摇 生物利用度 阅韵陨标识：凿燥蚤：员园援猿怨远怨辕 躁援蚤泽泽灶援员园园愿鄄园愿园缘援圆园员园援园愿援员圆远 中图分类号：砸怨源摇 摇 文献标识码：月摇 摇 文章编号：员园园愿鄄园愿园缘（圆园员园）园愿鄄圆员园苑鄄园圆 摇 摇 很多中药活性成分虽然有确切的药理效应，但因其本身的理 外光谱没有区别，这表明药物与磷脂结合未影响水飞蓟宾的共轭 化性质如极性大、脂溶性差等特点，造成口服难吸收、生物利用度 体系，其发色团也未改变，因此可以说明水飞蓟宾磷脂复合物并 低，或因其对胃肠刺激性大、不良反应较多而限制了其在临床上 不是新的化合物。 的应用。近年来，国内外文献［员耀源］报道了很多类型的中药活性成 圆摇 中药活性成分磷脂复合物的理化性质 分都可与磷脂结合形成复合物，并表现出与母体药物不同的生物 圆援员摇 中药活性成分磷脂复合物的载原射线的衍射分析 载原射线 学特性和药理活性。磷脂复合物（责澡燥泽责澡燥造蚤责蚤凿 糟燥皂责造藻曾 或责澡赠贼燥鄄 衍射图显示中药活性成分多为结晶型，而形成复合物后呈现出无 泽燥皂藻）是意大利学者月燥皂遭葬则凿藻造造蚤在研究脂质体时发现的一种新 定型特性，这可能是因为中药活性成分与磷脂的极性端定向结 型载药系统，中药活性成分与磷脂在一定条件下形成磷脂复合物 合，从而使药物处于高度分散的状态，其自身的晶体特征被抑制， 后，可使药物亲脂性明显增强，作用时间延长，不良反应降低，同 如梁娜等［员员］分别将阿魏酸、磷脂、阿魏酸磷脂混合物、阿魏酸原 时可增强在胃肠道中的吸收，提高生物利用度，增强药理作用。 磷脂复合物进行载原射线衍射分析。结果显示，阿魏酸在图谱上 员摇 中药活性成分磷脂复合物的制备与鉴别 呈现许多结晶峰，表明阿魏酸主要以结晶型存在。而磷脂则表现 中药活性成分磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶剂 出无定型特征，衍射图上仅为一宽带。在阿魏酸与磷脂物理混合 中［缘］进行反应，如芳烃、卤素衍生物或一些环醚等，这是因为磷 物的衍射图谱中，仍出现阿魏酸结晶的衍射峰。在阿魏酸原磷脂 脂与药物结合的键为分子间作用力，在能电离的溶剂中，这种作 复合物的衍射图谱中，当二者以员颐 圆摩尔比例结合时，晶体衍射 用力很容易被打破，所以采用非质子溶剂。反应可通过加热、搅 峰几乎完全消失，复合物完全表现出磷脂的无定型特征。 拌、回流等手段处理而制得，制备好的复合物可通过蒸发或在真 圆援圆摇 中药活性成分磷脂复合物差示量热扫描法分析 差示量热 空下去除溶剂得到，也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法［远］分离 扫描法显示中药活性成分磷脂复合物与中药活性成分相比，相变 得到。磷脂复合物的制备工艺评价指标一般采用药物与磷脂的 温度有所降低，这可能是由于中药活性成分与磷脂的极性端结合 结合百分率，磷脂的组成与质量、反应溶剂的选择、药物与磷脂的 后，磷脂的碳氢链可自由转动，包裹了磷脂的极性部分，使得磷脂 投料比、反应时间、反应温度、反应物浓度等因素都会影响药物的 脂肪烃链间的有序性降低的缘故，如 ［员园］ 杂燥灶早等 分别测定水飞蓟 结合率，可通过试验筛选出最佳制备工艺，如：吴建梅等［苑］以黄 宾、磷脂、水飞蓟宾磷脂复合物，从水飞蓟宾磷脂复合物的 阅杂悦 芩苷与磷脂的结合百分率为评估标准，采用单因素考察和正交设 曲线可以看出，药物峰和磷脂峰都消失，且水飞蓟宾磷脂复合物 计实验进行系统的研究，确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条 的相变温度比磷脂要低。 件，即在室温下以四氢呋喃为反应溶