7-O-羧烷基化白杨素衍生物的合成及其抗癌活性.pdfVIP

2015年第23卷 合成化学 v01．23．2015 Cllin髓e of No．2．093—097 第2期，093—097 JoumalSynthedcChemistry ·研究论文· 7．D．羧烷基化白杨素衍生物的合成及其抗癌活性 宋秀道1a，一，何 军1b，马 锦h，郑 兴h，雷小勇h，刘运美h，郭玉h (1．南华大学a．药物药理研究所湖南省药物蛋白质组学重点实验室；b．化学化工学院，湖南衡阳421001； 2．苏州市中医医院苏州市吴门医派研究院，江苏苏州215003) 摘要：以白杨素(1)为起始原料，与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-0-乙氧羰基烷基白杨素(3a一3d)； 1H NMR，13CNMR，m和ESI．Ms表征。初步的体外抗癌活性实验结果表明，3和4对人肝癌细胞H印G2和人 胃癌细胞MGC{03具有一定的抗癌活性，且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物l强，其中6一(5-羟基．2-苯 (1C∞4．40畔卜L“)。 关键词：白杨素；烷基化；衍生物；合成；抗癌活性 文献标识码：A 中图分类号：0625．3；0621．3 andAnti-cancerActi订t：iesof Synthesis DeriVatiVes 7-D—carboxyalkylationChrysin SONG HE MA Xiu．da018”，Junlb， Jinh， ZHENG UU Yuh Xin91a，LEIXiao—yongh，Yun—meih，GUO (a．-11le ofHun锄№ince 0f KeyLaboratory Ph锄la∞p吨∞mic8，hlBdtutePh咖acy＆Ph蜘n∞olo贸； b．hlsdtuteof Soutll Chemistry＆ChelnicalEn西neering，1．UIlivers姆ofChiIla，Hen舒觚g421001，Chi越； Wiln蝴Chirl鹪e 2．Sl曲伽血瓢lel呵0f Medicim，S1】出翻lH(蓐p埘0f酗di矗硼旧l Abstract：弧e chrysin(3a一3d)，were intennediate8，7—0一(e也oxycarbonyl)姆lgyntllesizedby substitutionreacdonof bromo acid ester．Four chrysill(1)试tllau(yl etlIyl 7一D·c盯boxyalk)rl撕on chrysinderivatives(4a一4d)were of3a一3d．4b一4dwerenewcom． 8)rll山esizedbyhy山olysis s臼mctureswere 1 ch啪cterizedH and pounds．The by NMR，”CNMR，IRESI—MS．The蚰ti．c趿cer acti、rities0f3觚d4 humaIl