不同相对分子质量的玻璃酸钠对药物释放影响的探究.pdfVIP

不同相对分子质量韵玻璃酸钠对药物释放影响的研究 李琦L2，王凤山1，凌沛学1，张天民1 acid，HA)是一种广泛存在于动物组织中的高分子黏多糖，由乙酰 玻璃酸(hyaluronic 葡糖胺和葡糖醛酸为双糖单位重复交替连接而成。生理条件下，HA分子中的羧基充分 解离，与正离子结合，以离子对的形式存在。医药应用中多使用其钠盐形式，即玻璃酸钠 (sodium 延长在用药部位的存留时间，提高生物利用度，降低不良反应。sH在水溶液中对药物有 明显的缓释作用Ⅲ，但不同相对分子质量(麒)的SH对药物释放影响的研究尚未见到报 道。由于相同条件下SH的肛对溶液黏度的影响很大，因此我们通过以含0．1％高肛的 sH的药液为基准，配制相同黏度的药液，比较3种不同尬的sH对氯霉素、盐酸环丙沙 ‘ 星和布洛芬3种不同性质药物释放的影响。 1仪器与药品 265C石油产品运动黏度测定器(上海昌吉地质仪器有限公司)；EMS一8A型加热磁力搅拌 器(天津欧诺仪器仪表有限公司)；Fram扩散池(山东省化工研究院玻璃仪器厂)；玻璃纸 (尬截留值10×l旷)。 200410243)。 2方法 ． 2．1氟霉素溶液的配制 精密称取氯霉素0．833 ml，60。C水q g于200烧杯中，加pH6．77的硼酸盐缓冲液约160 浴保温使之溶解，放冷至室温，移至200ml容量瓶中，硼酸盐缓冲液定容，成浓度为 rnl 0．416％的储备液。精密量取储备液，603份，分别加入不同尬的SH，溶解后硼酸盐缓 冲液100ml定容。按中国药典2000年版附录ⅣG黏度测定法测定其在25℃时的运动黏． 度(见表1)。 2．2盐酸环丙沙星溶液的配制及标准曲线的绘制 精密称取盐酸环丙沙星1．2 ml烧杯中，加生理盐水160inl，40。C水浴保温使 g于200 186 之溶解，放冷至室温，移至200ral容量瓶中，生理盐水定容，成0．6％的储备液。精密量取 时的运动黏度。另取储备液用生理盐水稀释成1、2、4、6、8、10ig，血系列浓度溶液，以蒸馏 水为空白，分别在200—400姗波长范围内进行扫描，盐酸环丙沙星于276姗处有最大紫 2．3布洛芬溶液的配制 精密称取布洛芬O．4 ml，溶解后移 g于200血烧杯中，加pH7．20的磷酸盐缓冲液160 至2(X)ml容量瓶中，磷酸盐缓冲液定容，成O．2％的储备液。精密量取储备液50血三份， 分别加入不同尬的sH，溶解后生理盐水100血定容。测定其在25℃时的运动黏度。 2．4渗透实验 ． tnl 采用Franz扩散池，将玻璃纸固定于扩散池底端，扩散面积5．39c矗。精密量取5 药物溶液于扩散池中。接受液为200面相应药物的溶解液，25±0．5℃控温电磁定速搅 拌。分别于不同时问从接受池中抽取5Ⅱd溶液，同时补充等体积接受液。所取接受液测 定紫外吸收，计算药物浓度。其中于278nm处测定氯霉素，吸收系数为日兰298【2】，于222m 处测定布洛芬，吸收系数为瑶盏449【3】，盐酸环丙沙星根据标准曲线的回归方程计算，求出 单位面积平均累积渗透量，并对时间进行回归，回归方程中得斜率为药物的平均渗透速 率。 3结果 见表1至表5。 表1不同药物溶液的组成，(g，100【Id)及运动黏度“rm2／s) 同一种药物不同溶液问的黏度差别小于5％，故可认为黏度没有差异 187 表2不同