第五章抗肿瘤药.pdf

五章抗肿瘤药 (Antineoplastic Agents) PDF created with pdfFactory trial version 概述 n 肿瘤是仅次于心脑血管疾病的死亡率极高的常 见病，其特征是机体某个组织的细胞发生异常 增生，形成包块。 n 临床上将肿瘤分为良性（瘤）和恶性（癌）两 大类 n 肿瘤的病因归于化学的、物理的和生物的（如 真菌、病毒等病原体）因素 n 肿瘤的治疗方法主要是手术治疗、放射治疗和 化学治疗 （化疗） n 抗肿瘤药即指抗恶性肿瘤的药物，即抗癌药。 PDF created with pdfFactory trial version 抗 瘤药物的分类 直接作用于ＤＮＡ的药物 抗代谢抗 瘤的药物 抗有丝分 的药物 基于肿瘤信号转导机制的药物 PDF created with pdfFactory trial version 一节 直接作用于ＤＮＡ的药物 Agents Directly on DNA ） PDF created with pdfFactory trial version 烷化剂 n 烷化剂即生物烷化剂，是直接作用于DNA，破 坏其结构和功能的药物。 n 该类药物的起源可能是从第一次世界大战中观 察到的芥子气，动物实验表明，高浓度的芥子 气破坏骨髓，对淋巴肉瘤有效，毒性大。 CH CH Cl 2 2 S 芥子气 CH CH Cl 2 2 PDF created with pdfFactory trial version n生物烷化剂具有或潜在具有活泼的鎓离子或 碳正离子中间体，它们有强的亲电性，极易 和靶细胞中的重要基团如磷酸基、氨基、羟 基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使细 胞发生变异，导致死亡。 n由于该类药物对其他增生较快的正常细胞如 骨髓细胞、肠上皮细胞和生殖细胞同样有作 用，所以又称细胞毒类药物，选择性不高。 n该类药物是细胞周期 特异性药物。 PDF created with pdfFactory trial version 生物烷化剂包括： n 氮芥类 n 氮丙啶类 n 甲磺酸酯类 n 亚硝基脲类 PDF created with pdfFactory trial version 一、氮芥类