第七版药剂学 第十四章气雾剂.ppt

1.溶液型气雾剂 处方组成：潜溶剂：乙醇、丙二醇等 增溶剂：表面活性剂类 抗氧剂：Vc 抛射剂：HFA-MDI中加入水增加稳定性 稳定剂：有机酸或无机酸增加药物的稳定性。 2.乳剂型气雾剂 要求振摇时应完全乳化成很细的乳滴，至少1～2分钟内不分离，以保证抛射剂与药物同时喷出。通常使用混合溶剂。 3.混悬型气雾剂 提高稳定性方法： ①水分含量要求极低，以免药物微粒聚集 ②药物粒度极小 ③尽量选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物 ④调节抛射剂和混悬粒子的密度尽量相等 ⑤添加助悬剂 气相（P） 液相（O/W） O: P（+D） W: 水（+D） 内相蒸发 泡沫状 ①O/W 乳剂型　 喷射为泡沫状　－－　泡沫气雾剂 ②．三相气雾剂（三类） 油相(内） 水相（外） ② W/O乳剂型--------喷射时为液流 W: 水(+D) 气相（P） 液相（W/O） O: P(+D) 外相蒸发 液流 油相（外） 水相（内） ②．三相气雾剂（三类） ③混悬型 喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂 气相（P） 液相（S/O） S: D O: P 外相蒸发 烟雾状 ②．三相气雾剂（三类） 3．按医疗用途分类 ①呼吸道吸入用气雾剂 ②皮肤与粘膜用气雾剂 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 要求药物能溶于呼吸器官的分泌液中，否则刺激肺部，甚至引起肺炎。 皮肤用要求无刺激，形成薄膜透气性好；阴道粘膜常用O/W型泡沫气雾剂；鼻粘膜用气雾剂应无刺激性，不影响纤毛运动等鼻腔生理功能。 主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。 三、气雾剂的组成 气雾剂 药物与附加剂 抛射剂 耐压容器 阀门系统 （一）抛射剂 抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。多为液化气。 抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 （1）氢氟烷烃类（HFA） 产生原因：环保 常见品种：四氟乙烷，七氟丙烷，主要用于吸入型气雾剂。 进展：国外已有10多种含氢氟烃类的气雾剂产品上市，非氟氯烷烃类是目前国际社会中研究的热点。 1.抛射剂分类 目前是最合适的氟里昂替代品，它不含氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在人体内残留少，毒性小。 （2）氟氯烷烃类 氟里昂（Freon，CFCs） （3）碳氢化合物 　丙烷、正丁烷和异丁烷 （4）压缩惰性气体　 　ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等 燃烧！爆炸！ 高压、爆炸！ 易燃易爆，不宜单独使用，常与氟氯烷烃合用 液化后的沸点低，常压下的蒸汽压过高，对容器的耐压性能要求较高；压力容易迅速降低，达不到持久的喷射效果。 不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂 常用F11、F12、F114，按不同比例混合 对大气臭氧层有破坏作用· 1.抛射剂分类 (5)二甲醚（DME） 常温常压下为无色气体或压缩液体，具有易燃性不能用于定量吸入气雾剂。 替代氟利昂的新型抛射剂。 优点：惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压力适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对环境的污染小；混合能够获得不燃性物质 1.抛射剂分类 气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的用量及自身蒸气压。 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。 2、抛物剂的用量 抛射剂的用量与气雾剂的种类、用途有关，有以下3种情况： （1）溶液型气雾剂 抛射剂在处方中用量一般20％～70％ 抛射剂所占比重大的，雾滴粒径小。 全身作用的吸入气雾剂：1～5um为宜，抛射剂用量多。 皮肤用气雾剂：50～200um抛射剂用量较少，一般为6％～10％ 抛物剂的用量 （2）混悬型气雾剂 主药必须雾化，粒径小于2um 腔道给药，抛射剂用量30％～45％ 吸入给药，抛射剂用量高达99％ 抛射剂与混悬的固体药物间的密度应尽量接近 常用混合抛射剂调节密度 抛物剂的用量 （3）乳剂型气雾剂 抛射剂的一般用量为8％～10％ 产生泡沫的性状取决于抛射剂的性质和用量。 抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有黏稠性和弹性的干泡沫； 抛射剂的蒸气压低而用量少时，产生柔软的湿泡沫。 抛物剂的用量 （二）药物与附加剂 1、药物 液体、固体药物均可制备气雾剂。 呼吸系统用药较多，还有心血管系统用药、解痉药、烧伤用药。 多肽类药物的气雾剂给药系统研究较多。 2、附加剂 为制备质量稳定的气雾剂常加入的附加剂：潜溶剂润湿剂、乳化剂、稳