青蒿素类抗疟药作用机理研究述评.pdfVIP

2014年 9月第 21卷第 9期 中国中医药信息杂志 ·5· 青蒿素类抗疟药作用机理研究述评 叶祖光,李思迪 中国中医科学院中药研究所,北京 100700 摘要：本文综述了自 1972 年青蒿素问世以来,研究者们在青蒿素类抗疟药的作用机理方面所做的研究工 作,包括采用电子显微镜技术的超微结构病理学研究、采用生化药理学方法研究青蒿素对疟原虫代谢和疟色素 凝集的影响,并对氧化损伤及铁离子作用机理的国内外研究情况进行了梗概的讨论。 关键词：青蒿素；疟疾；抗疟药；作用机理；述评 DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2014.09.002 中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2014)09-0005-05 Research Review on Mechanisms of Antimalarial Action of Artemisinin and Its Derivatives YE Zu-guang, LI Si-di (Institute of Chinese Materia Medica, China Academy of Chinese Medical Sciences, Beijing 100700, China) Abstract ：Studies on mechanisms of antimalarial action of artemisinin and its derivatives had been reviewed after artemisinin as an antimalarial drug was developed in 1972. The research work, which was mainly done by Chinese scholars, was introduced in the paper, and comprised 4 aspects ：histopathology on the ultrastructure by electro-microscopy, the metabolism including the pigment clumping of the malarial parasite by biochemical pharmacology, and oxidation and Fe iron’s effect that were discussed in details based on studies from both domestic and international labs. Key words ：artemisinin ；malaria ；antimalarial drug ；mechanism ；review [4] 青蒿素类化合物是一化学结构新颖的新型抗疟 叶氏等 采用电子显微镜技术,在观察体外培养人恶 药,是分子中含有一个过氧桥的倍半萜化合物。由于 性疟原虫正常超微结构的基础上,进一步比较研究了 结构独特,所以它的抗疟作用机理也与已知抗疟药迥 青蒿素和氯喹对疟原虫超微结构的影响[5-6]：疟原虫在 然不同。 青蒿素体外抗疟有效浓度为10-7 -7 mol/L和5×10 mol/L 1 青蒿素类化合物对疟原虫超微结构的作用 作用 2 h,其形态学就发生了病理变化,包括细胞膜、 自 20 世纪 70 年代发现青蒿素的抗疟活性之后, 线粒体膜及核膜的膜间隙增宽,内质网的肿胀及膜变 学者们除了对青蒿素类化合物的药效学作用进行了