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2017-08-28 发布于江西
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第35卷第3期化学工业与工程技术 V01．35No．3 Chemical 2014年6月 Journal Jun．，2014 of IndustryEngineering 咪达那新的合成研究进展木张银 (青岛科技大学化工学院，山东青岛266042) 摘要：对咪达那新的合成方法进行了归纳和比较，重点介绍了关键中间体4-(2一甲基一卜咪唑基)一 2，2一二苯基丁腈的合成及由关键中间体合成咪达那新的研究进展，为咪达那新的进一步研究及工业化生产提供参考。关键词：咪达那新 M受体阻断剂抗胆碱类药物合成中图分类号：R971+，TQ463．4文献标识码：A 文章编号：1006—7906(2014)03—0059—03 on ofimidafenacin Progresssynthesis zHANGY／n ofScienceand 266042，China) (ChemicalEngineeringCollege，QingdaoUniversity Technology，Qingdao ofimidafenacinaresummarizedand research of inter- Abstract：Themethods compared．Theprogresssynthesizingkey synthetic mediate and imidafenacinfromthe intermediateis 4一(2-methyl-1一imidaz01)-2，2-diphenylbutanamidesynthesizing key expounded， whichCan referencetofurtherresearchandindustrial provide production． Keywords：imidafenacin；Mreceptorantagonist；anti—cholinergiedrugs；synthesis 咪达那新(Imidafenacin)，化学名为4一(2一甲基一1H一咪唑一卜基)一2，2一二苯基丁酰胺，是日本小野药品工业株式会社与杏林制药联合开发的 o的治疗药物。有关治疗膀胱过度综合症(OAB)‘1 咪达那新的合成工艺及工艺改进的研究报道较 N弘龄一N争早多，本文对其合成方法的文献报道进行综述，以期为咪达那新的进一步研究和工业化生产提供参考依据。该方法虽然成功的合成了关键中间体，但反应咪达那新的合成主要包括两步反应：关键中间温度为150oC，工业化生产不易控制，且反应时间为体4一(2一甲基一1一咪唑基)一2，2一二苯基丁腈的合 30h。由于反应温度高、时间长，大大提高了生产成成及由关键中间体合成咪达那新。 1关键中间体的合成本，不利于工业化生产。 1．1 以二甲基二酰胺(DMF)为溶剂 1．2 以二甲基亚矾(DMSO)为溶剂美国专利US59326