葛花总黄酮有效成分对大鼠胸主动脉血管活性影响及其构效关系.pdfVIP

LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2013VOL．24NO．11 时珍国医国药2013年第24卷第11期 葛花总黄酮有效成分 对大鼠胸主动脉血管活性影响及其构效关系 欧阳昌汉，林希，吴 丹 (湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100) 摘要：目的探讨葛花总黄酮有效成分对大鼠胸主动脉血管活性的影响及其构效关系。方法采用离体血管环张力实验， 分别探讨葛花总黄酮有效成分大豆苷元、染料木素、葛根素和刺芒柄花素分别对NE预收缩以及L—NAME和邻苯三酚预 处理后大鼠胸主动脉环张力的改变，并分析其构效关系。结果葛花总黄酮各有效成分对基础状态下大鼠胸主动脉环张 力均没有明显的影响，但对NE预收缩主动脉环具有明显的舒张作用，其中以染料木素作用最强；L—NAME对四种有效 成分的舒血管作用均有影响，其中对染料木素影响最大；对比四种成分对氧自由基诱导的血管活性改变的影响，染料木 素影响最大，大豆苷元影响最小。结论葛花总黄酮各有效成分可通过NO途径和抗氧化作用调节NE和氧自由基诱导 的血管张力的改变；不同有效成分作用的强弱可能与其化学结构上的羟基数量及位置有关。 关键词：大豆苷元； 染料木素； 葛根素；刺芒柄花素；胸主动脉 DOI标识：doi：10．3969／i．issn．1008-0805．2013．11．033 中图分类号：R285．5文献标识码：A 文章编号：1008-0805(2013)11-2655-02 随着社会的发展，人们饮食习惯和生活模式的改变，心血管 化学试剂有限公司产品；左旋硝基精氨酸甲酯，焦性没食子酸，美 疾病正严重威胁着人类的健康，而黄酮类物质因其来源广泛，种 国Sigma公司产品，其余试剂均为国产分析纯。 类繁多，生理活性多样，可以通过影响脂质氧化，调节内皮细胞， 抑制血小板聚集等功能防治动脉硬化，达到改善心血管疾病的作 学院实验动物中心提供。大鼠适应性喂养1周，室温(22±2) 用。葛花在我国分布广泛，资源丰富。化学成分主要为异黄酮类 ℃，光照明暗各12h，标准饲料喂养。 和皂苷类化合物，其中异黄酮类物质主要活性成分有大豆苷元、 2方法 染料木素、葛根素以及刺芒柄花素等，这些黄酮类物质因其羟基 2．1 大鼠胸主动脉环的制备”1将大鼠击晕，固定，迅速开胸分 位置的差异可能具有不同的生物活性(如图1)。前期研究已证 实，葛花总黄酮具有抗氧化，清除氧自由基，解酒护肝以及保护心 端固定，剔除血管周围脂肪组织及结缔组织，剪成长度约3～4 肌缺氧损伤等功效¨“J。 mm的血管环。用两根不锈钢微型三角挂钩从血管腔穿过、固 为了进一步阐明葛花总黄酮及其有效成分的生物活性及其 定，水平悬挂于10ml浴漕内，连接张力转换器，使用BL一420F 构效关系，本课题通过大鼠离体胸主动脉环探讨葛花有效成分大 计算机生物信号采集分析系统记录血管环的张力。持续通人 豆苷元、染料木素、葛根素以及刺芒柄花素对血管活性及其抗氧 95％O：和5％C02，逐渐调节张力至2g，37℃下稳定1h，期间每 化活性的影响，旨在为葛花总黄酮在心血管系统的基础研究以及 10 min换液1次。 临床用药提供理论基础。 用6X10。mol／L KCl溶液刺激血管收缩，用Krebs液冲洗2 ～3次，待血管环稳定后，KCl再次刺激血管诱发血管的最大收 缩，持续15 rain后冲洗2～3次。待血管环重新稳定后，用lO“ R R’ R” mol／L mol／L去