第40章氨基苷类抗生素.pptVIP

第四十章 氨基苷类和 多肽类抗生素 第一节 氨基苷类抗生素 天然氨基苷类▲ 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半人工合成氨基苷类▲ 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin) 常用氨基苷类药物 链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫 ② 与其他药合用抗结核 第二节 多肽类 polymyxin 多粘菌素类 ▲多粘菌素B、多粘菌素E ▲抗菌作用 多数G-杆菌、铜绿假单胞菌等，杀菌药 多粘菌素游离氨基＋与G-菌膜磷脂磷酸根－结合，→细胞膜通透性↑→菌体内物质外漏→细菌死亡。 * * 体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高。 可通过胎盘屏障 抗菌作用及机制▲ 抗G-杆菌、铜绿假单胞菌、结核杆菌. 杀菌药 ▲① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ② 增加细菌膜通透性、使膜缺损 不良反应★ 1. 肾损害 2. 第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 过敏反应 4. 神经肌肉阻断作用 耐药机制★ 产生钝化酶→使药物灭活★ 改变细胞膜通透性→降低菌体内药物浓度 作用靶位改变→药物的亲和力降低 庆大霉素 gentamicin 临床应用 ▲① 严重G- 杆菌感染 ② 铜绿假单胞菌感染 ③ 原因未明的G-细菌混合感染（与其他抗生素合用） ④ 口服用于肠道感染或术前准备 阿米卡星(amikacin，丁胺卡那霉素)▲ 特点： 为抗菌谱最广的氨基苷类药物，对多种氨基苷类灭活酶稳定。 临床应用 对其他氨基苷类耐药菌株的感染 奈替米星▲ 对其他氨基苷类耐药菌株的感染。 *