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苑东动态：酒石酸布托啡诺注射液（芬扬菲）获批上市

2024年4月，苑东生物芬扬菲?酒石酸布托啡诺注射液获批上市，视同通过一致性评价。

一产品介绍

疼痛是人类的第五大生命体征，控制疼痛是患者的基本权益，也是医务人员的职责义务。术后疼痛是手术患者担心的最主要的问题之一，欧美国家报道住院手术患者术后疼痛发生率为91.8%，接受某些手术种类的患者中度及重度疼痛比例可高达79%。

疼痛也是癌症患者最常见和难以忍受的症状之一，初诊癌症患者的疼痛发生率约为25%，而晚期癌症患者的疼痛发生率可达60％~80％，其中1/3的患者为重度疼痛。

酒石酸布托啡诺是人工合成的阿片受体激动-拮抗剂，其镇痛作用为吗啡的5～8倍，布托啡诺对阿片受体激动作用强度比为κ：δ：μ=25：4：1。主要表现为剂量依赖性和有天花板效应的κ受体镇痛效果。静脉注射3～5min内起效，肌肉注射30min达到峰浓度，可维持3～4h。

芬扬菲?酒石酸布托啡诺注射液?获批适应症：用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

二作用机制

布托啡诺是μ-阿片受体的部分阿片激动剂，也是κ-阿片受体的完全阿片激动剂。布托啡诺的主要治疗作用是镇痛。临床上可通过剂量滴定提供足够的镇痛，并可能受到不良反应的限制，包括呼吸和CNS抑制。

三产品优势

镇痛效果强，无烦躁不安等不适感，镇静作用良好

对呼吸和循环系统影响轻微，呼吸抑制仅为吗啡的1/5且存在封顶效应（4mg为封顶剂量）

很少引起胃肠活动减少及平滑肌痉挛

临床应用无欣快感，躯体依赖性极低

众多指南/共识推荐用于术后镇痛、重症患者镇痛和分娩镇痛

四市场前景

布托啡诺是临床常用的镇痛药物之一，贯穿于疼痛管理的全过程。据米内城市公立医院2018-2023年H1数据显示，布托啡诺2022年市场规模约12.4亿元，2023年上半年已达8.5亿元，同比增长44.6%。

五推广方向

?中小型手术后镇痛（?PCIA、静脉）

?大中型手术后的多模式镇痛

?产科无痛分娩和剖宫产术后镇痛

?儿童术后镇痛

?重症患者镇痛

?癌性疼痛

?全麻手术术中应用（含无痛内镜）

?治疗瘙痒和预防麻醉后寒战

六指南、共识推荐情况

围术期指南共识

产科及儿科指南共识

重症管理指南共识

七简要说明书

【适应症】用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。

【规格】（1）1ml：1mg（2）2ml：4mg

【用法用量】静脉注射：通常推荐单次静脉注射1mg，必要时每3~4小时重复一次。根据疼痛的程度，有效剂量范围为0.5~2mg，每3~4小时重复一次。

肌肉注射：通常推荐患者单次肌肉注射2mg，保持横卧，以防困倦或头晕发生。必要时每3~4小时重复一次。单次给药4mg或超过4mg的临床数据尚不充分。

病人静脉自控给药：中、小手术术后镇痛：在手术结束前30分钟，静脉注射布托啡诺负荷量0.5～1mg，手术结束后将布托啡诺8～12mg加入100ml生理盐水中，每小时2ml，术后持续48小时；大手术术后镇痛：如需与其他镇静药或镇痛药联合应用，给药剂量应适当减低，或遵医嘱。

【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】及其它内容详见说明书