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第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists); 第一节 M 胆碱受体激动药;[药理作用]
1.血管作用
2.心脏作用
3.平滑肌作用
4.腺体作用
5.骨骼肌作用
; 卡巴胆碱
作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于选择性较差,副作用较多,很少全身给药。皮下注射可用于术后腹气胀和尿潴留。
现主要用于
局部滴眼治疗青光眼。; 贝胆碱
与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。
; (二)、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
;1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋虹膜括约肌上的M受体,使之收缩产生;(2)降低眼内压 房水产生及回流
;(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部 方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
悬韧带
;[临床应用]
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物.
特点:作用快、温和、短暂,刺激性小 、渗透性好. ;[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体
过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。
[注意]滴眼时应压迫眼内眦,防止药液 吸收 , 产生副作用。
;二、N胆碱受体激动药;[药理作用]
小剂量兴奋,大剂量抑制。
1、对N1受体兴奋
2、对N2受体兴奋
3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。;
易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类药
;第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药;乙酰胆碱;胆碱;第二节 抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents); 新斯的明 (neostigmine);; 新斯的明(neostigmine)
[体内过程]
1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用; 不透过角膜,对眼睛无明显作用。
2、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。 临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用,维持2~4h。
;其他抗胆碱酯酶药作用比较;二.难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类;〔中毒机制〕;〔中毒表现〕;2. N样症状;临床分型:
轻度 M样
中度 M样+N样
重度 M样+N样+CNS;(二)慢性中毒;第三节 胆碱酯酶复活药;碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图;碘解磷定(pralidoxime iodide ,派姆 PAM);二.解毒作用:
1.迅速控制肌颤。
2.对植物神经,中枢系统症状有一定改善。
3.不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用。 ;氯解磷定(pralidoxime chloride,PAM-Cl);
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