TZHLSSH-Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸含量的测定(核磁共振波谱法)编制说明.pdfVIP

Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸含量的测定

（核磁共振波谱法）

QualitativeanalysisofFmoc-O-tert-butyl-L-serineNuclear-

magneticresonancespectroscopy

编制说明

编制单位：中国科学院宁波材料技术与工程研究所、宁波

人健化学制药有限公司、宁波大学、宁波九胜创新医药科

技有限公司、宁波诺柏医药有限公司

202510

年月

目次

一、编制目的和意义1

二、工作简况2

（一）任务来源2

（二）标准制定相关单位及人员2

三、标准编制原则和主要内容3

（一）标准编制原则3

1.规范性原则3

2.科学性原则3

3.适应性原则4

4.先进性原则4

（二）标准编制主要内容4

1.原理4

2.原料来源4

3.本标准涉及的产品范围4

4.质量要求5

5.主要技术工作内容5

5.1试剂和材料5

5.2主要仪器5

5.3样品5

5.4实验条件的选择5

5.5重复性试验8

5.6精密度试验9

5.7稳定性试验9

四、采用国际标准和国外先进标准情况及与国际同类标准水平的对比说明10

五、主要试验验证情况和预期达到的效果10

六、与现行法律、法规和政策及相关标准的协调性11

七、贯彻标准的要求和措施建议11

八、废止现行团体标准的建议11

九、涉及的著作权、专利信息本11

十、重要内容的解释和其它应予说明的事项11

Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸含量的测定（核磁共振波谱法）

编制说明

一、编制目的和意义

N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-O-叔丁基-L-丝氨酸（以下简称Fmoc-O-叔丁基-L-

丝氨酸）可用作生物化学合成试剂，多用于多肽类药物分子和生物活性分子的结构修

饰与合成中。它可以作为生物试剂用于多肽的合成和修饰过程中，例如它可以用于修

饰蛋白质中的丝氨酸残基，从而改变其结构和生物活性。Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸结

构中含有一个活性的羧基和酰胺基团，其可以在适当的缩合剂作用下和醇类化合物或

者胺类化合物发生缩合反应，得到想要的酯类或者酰胺类衍生物，为多肽类药物分子

和生物活性分子的结构修饰和合成提供了重要的工具。

国内多肽药物（如糖尿病药物、抗癌肽）及疫苗研发的快速发展，推动了对Fmoc

保护氨基酸的需求。据行业报告，2024年中国市场销售收入达数亿元，预计至2030年

将保持显著的年复合增长率。另外生物制药企业对高纯度、低成本氨基酸衍生物的需

求推动市场，Fmoc-L-ser(tBu)-OH作为常规构建单元，供应商竞争激烈。Fmoc-O-叔

丁基-L-丝氨酸合成、生产过程中会产生中间产物或衍生物，影响产品的质量，因此

需对制备产品进行质量控制，确定Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸含量是进行质量控制最有

效的方法之一。

宁波人健化学制药有限公司突破了Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸合成新技术，年生产

量达到了60吨左右，是国内主要Fmoc-O-叔丁基-L-丝氨酸生产商之一。产品的纯度是

影响产品价格的主要因素，因此每批产品均需进行纯度含量的测定。测定Fmoc-O-叔丁

基-L-丝氨酸（Fmoc-L-ser(tBu)-OH）含量通常采用高效液