药物化学习题集试卷及答案.docxVIP

药物化学习题集试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共20分）

1.下列哪个基团属于伯醇？

A.-CH?OH

B.-CH(OH)CH?

C.-C(OH)?CH?

D.-C(CH?)?OH

2.药物分子中存在手性中心是导致其具有光学异构性的主要原因，关于手性中心的描述，下列说法错误的是？

A.手性碳原子必须连接四个不同的基团。

B.具有手性中心的分子至少有两种立体异构体。

C.非手性分子一定没有手性中心。

D.手性异构体对映体之间具有完全相同的理化性质。

3.某药物分子结构中含有-COOH和-NH?两个基团，其水溶液的pH值预计：

A.显酸性

B.显碱性

C.显中性

D.无法确定

4.下列哪个反应属于亲核取代反应？

A.烯烃的加成反应

B.醇的氧化反应

C.醛的还原反应

D.酰氯的水解反应

5.药物在体内的代谢主要发生在哪个器官？

A.肾脏

B.肝脏

C.肺脏

D.胃肠道

6.对于一个具有一个手性中心的药物分子，其外消旋体（racemicmixture）中包含等量的：

A.胆汁酸型异构体

B.对映异构体

C.非对映异构体

D.邻位异构体

7.某弱碱性药物（pKa=8.5）在血液（pH≈7.4）中主要存在的形式是：

A.阳离子

B.阴离子

C.分子形式

D.无法确定

8.下列哪个官能团通常参与Wittig反应生成烯烃？

A.醛

B.酮

C.酯

D.酰基

9.药物设计中，通过改变母核结构来提高药物活性的策略属于：

A.结构修饰

B.剂型改造

C.药代动力学优化

D.药效学优化

10.下列哪个药物属于非甾体抗炎药（NSAID）？

A.阿司匹林

B.肾上腺素

C.肝素

D.普萘洛尔

二、填空题（每空1分，共15分）

1.药物化学是研究药物的______、______、______及其与生物体相互作用的化学。

2.分子量、酸碱性、脂溶性是影响药物______和______的重要物理化学性质。

3.两个对映异构体在______中表现出相同的性质，但在______中表现出互为镜像的性质。

4.酯化反应是醇与羧酸（或其衍生物）在酸催化下生成______和______的反应。

5.药物分子中的手性中心构型常用______和______表示。

6.药物代谢的主要途径包括氧化、还原和______。

7.具有手性的药物，其______异构体通常具有主要的药理活性。

8.影响药物跨膜转运的主要因素包括药物的______、______以及生物膜的通透性。

9.______是药物分子中与药物作用靶点（如酶、受体）相互结合并发挥药理作用的区域。

三、判断题（每题1分，共10分）

1.酰胺键比酯键更稳定。（）

2.所有药物分子都至少含有一个手性中心。（）

3.药物的脂溶性越高，其吸收通常越好。（）

4.pKa值是衡量酸性强弱的指标，pKa越大，酸性越强。（）

5.重排反应是有机合成中构建复杂分子骨架的重要手段之一。（）

6.药物化学生物学（MedicinalChemistry）主要关注药物的设计、合成和生物活性研究。（）

7.增加药物的极性通常会增加其脂溶性。（）

8.药物的作用机制（MechanismofAction,MOA）是指药物如何产生药理效应的过程。（）

9.拉曼光谱和红外光谱是常用的药物分子结构解析工具。（）

10.所有手性药物都必须以单一对映异构体的形式使用。（）

四、简答题（每题5分，共20分）

1.简述手性药物存在对映异构体可能带来的药理活性差异。

2.解释什么是药物代谢的“第一相反应”和“第二相反应”，并各举一例。

3.为什么药物分子设计中常常需要考虑酸碱性和脂溶性之间的平衡（pH依赖性）？

4.简述亲核芳香取代反应（如磺化、硝化）在药物合成中的重要性。

五、计算题（每题6分，共12分）

1.某弱酸药物分子量为350.4g/mol，其25°C时的解离常数Ka=1.0×10??。计算该药物在pH=5.0时的解离度（α）和主要存在形式（离子型或分子型）的摩尔分数。

2.某药物需要通过口服给药，其吸收过程受生物膜