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《药物化学》考试题库及答案

一、单项选择题（每题2分，共30分）

1.以下药物中，属于β内酰胺酶抑制剂的是（）

A.阿莫西林

B.克拉维酸

C.头孢氨苄

D.链霉素

2.阿司匹林的作用靶点是（）

A.环氧酶（COX）

B.血管紧张素转化酶（ACE）

C.H?受体

D.二氢叶酸还原酶

3.吗啡的化学结构中不含（）

A.哌啶环

B.酚羟基

C.醇羟基

D.呋喃环

4.抗疟药氯喹的结构中含有（）

A.喹啉环

B.嘧啶环

C.吲哚环

D.咪唑环

5.奥美拉唑的作用机制是（）

A.质子泵抑制剂（PPI）

B.H?受体拮抗剂

C.钙通道阻滞剂

D.β受体阻滞剂

6.属于前药的是（）

A.环磷酰胺

B.青霉素G

C.对乙酰氨基酚

D.地西泮

7.喹诺酮类抗菌药的关键药效团是（）

A.1,4二氢吡啶环

B.3羧基4酮基喹啉环

C.β内酰胺环

D.吩噻嗪环

8.他汀类调血脂药的作用靶点是（）

A.HMGCoA还原酶

B.乙酰胆碱酯酶

C.拓扑异构酶

D.碳酸酐酶

9.地高辛的主要临床用途是（）

A.抗高血压

B.抗心律失常

C.强心

D.抗心绞痛

10.属于非甾体抗炎药的是（）

A.地塞米松

B.吲哚美辛

C.泼尼松龙

D.己烯雌酚

11.盐酸普鲁卡因的水解产物不包括（）

A.对氨基苯甲酸

B.二乙氨基乙醇

C.苯甲酸

D.盐酸

12.异烟肼的主要抗结核作用机制是（）

A.抑制细菌细胞壁合成

B.抑制DNA拓扑异构酶

C.干扰结核分枝杆菌的脂质代谢

D.抑制蛋白质合成

13.雌二醇的化学结构属于（）

A.雄甾烷类

B.孕甾烷类

C.雌甾烷类

D.胆甾烷类

14.卡托普利的结构中含有（）

A.巯基（SH）

B.磺酰胺基（SO?NH?）

C.胍基（C(NH)NH?）

D.咪唑基（C?H?N?）

15.以下药物中，具有手性中心且临床使用外消旋体的是（）

A.肾上腺素

B.布洛芬

C.氯霉素

D.青霉素V

二、多项选择题（每题3分，共15分，少选、错选均不得分）

1.属于生物电子等排体的基团或原子对包括（）

A.F与H

B.CH?与O

C.COOH与SO?H

D.NH?与OH

2.影响药物脂水分配系数（logP）的结构因素有（）

A.引入羟基（OH）

B.引入卤素（如Cl）

C.引入烷基（CH?）

D.引入磺酸基（SO?H）

3.吩噻嗪类抗精神病药的构效关系包括（）

A.吩噻嗪母核是必需结构

B.2位取代基（如Cl、CF?）可增强活性

C.10位侧链的长度以3个碳为宜

D.侧链末端的叔胺基团可被哌嗪环替代

4.属于前药设计的目的有（）

A.提高药物的生物利用度

B.降低药物的毒副作用

C.改善药物的水溶性

D.延长药物的作用时间

5.喹诺酮类抗菌药的不良反应包括（）

A.胃肠道刺激

B.软骨毒性（儿童慎用）

C.光敏反应

D.耳毒性

三、名词解释（每题4分，共20分）

1.前药（Prodrug）

2.构效关系（SAR，StructureActivityRelationship）

3.生物电子等排体（Bioisostere）

4.手性药物（ChiralDrug）

5.软药（SoftDrug）

四、简答题（每题6分，共24分）

1.简述青霉素G的结构缺陷及结构改造的主要途径。

2.阿司匹林（乙酰水杨酸）的作用机制是什么？为何长期服用可能导致胃出血？

3.简述他汀类药物（如洛伐他汀）的作用靶点及降血脂的原理。

4.以奥美拉唑为例，说明质子泵抑制剂（PPI）的作用机制（需结合其活化过程）。

五、结构题（每题3分，共15分）

写出以下药物的化学结构式（需标注关键官能团）：

1.吗啡（Morphine）

2.奥美拉唑（Omeprazole）

3.环磷酰胺（Cyclophosphamide）

4.雌二醇（Estradiol）

5.卡托普利（Captopril）

六、论述题（16分）

从构效关系（SAR）角度，分析吩噻嗪类抗精神病药（如