栓剂制备的郑姗32课件.pptxVIP

主讲人:郑姗栓剂制备的

情景描述：患者患儿，女，4岁，近日因感冒引起咳嗽、鼻塞影响睡眠，一日半夜醒来哭闹不止，测体温39.4°C。为防止患儿出现高热惊厥，家长立即喂服布洛芬混悬剂，因多次呕吐未果，家长取出1粒对乙酰氨基酚栓顺利将其塞人患儿肛门内，30分钟后孩子的体温降至37.2°C。学前导语：栓剂是腔道给药的剂型之一，具有悠久的历史，早在《史记.仓公传》中已有栓剂的应用记载，早期人们认为栓剂只起局部作用，后又发现栓剂可以通过直肠吸收发挥全身作用。本章我们学习有关栓剂的基本知识和技能，学会栓剂的制备和应用。导学情景

学习目标01掌握栓剂的概念、特点、种类及制备方法02熟悉栓剂的吸收途径与栓剂的基质03了解栓剂的质量要求及处方分析

一、概述（一）栓剂的概念栓剂系指原料药物与适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂。（二）栓剂的分类（1）按施用的腔道不同分类直肠栓阴道栓尿道栓（2）按作用性质分类局部作用栓全身作用栓（3）按制备工艺和释药特点分类普通栓新型栓

一、概述（二）栓剂的分类临床常用栓剂概况用药对象使用部位栓剂常见形状作用特点栓剂的重量和长度女性阴道鸭嘴形、卵形、球形局部作用重量3~5g长度2~3cm成人（男、女）直肠圆柱形、圆锥形、鱼雷形局部作用全身作用重量约2g长度3~4cm儿童直肠圆柱形、圆锥形、鱼雷形局部作用全身作用重量约1g长度1.5~2cm

一、概述（三）栓剂的特点药物不受消化道pH或酶的影响而破坏。避免某些药物对胃的刺激性。可有效避免肝脏首关消除。适用于不愿或不能口服给药的患者。发挥局部作用的栓剂见效快，治疗效果好。栓剂直接到达病灶部位，且基质在液化（融化、软化或溶化）后黏度较大，可增加药物在局部的作用时间，同时减轻药物的刺激性。1.优点

一、概述（三）栓剂的特点使用不如口服方便。成本较高，生产效率较低。受压后易变形或折断，遇高温时会发生融化（或软化），在贮存、携带及使用时应予以注意。2.缺点

一、概述直肠的主要血管分布及药物吸收途径（1）经门肝系统药物直肠上静脉肝脏体循环（2）非经门肝系统药物直肠中静脉绕过肝脏体循环直肠下静脉肛管静脉栓剂塞入距肛门口约6cm处栓剂塞入距肛门口约2cm处（3）经淋巴系统

一、概述（四）栓剂的质量要求药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑。塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。应具有适宜的硬度，以免在包装、贮存和使用时变形。

二、栓剂的基质与附加剂（一）栓剂的基质理想的栓剂基质应具备以下要求：在室温下具有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不发生变形或碎裂，在体温下易软化、融化或溶解，熔点与凝点间距不宜过大。与药物混合不发生反应，不妨碍主药的作用与含量测定。对黏膜无刺激性，无毒性和致敏性。释药速度应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢、持久。油脂性基质要求酸值在0.2以下，皂化值为200～245，碘值低于7。具有润湿或乳化能力，能混入较多的水。

二、栓剂的基质与附加剂（一）栓剂的基质常用的栓剂基质油脂性基质水溶性基质可可豆脂半合成或全合成脂肪酸甘油酯氢化植物油甘油明胶聚乙二醇泊洛沙姆聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯

二、栓剂的基质与附加剂（二）栓剂的附加剂常用的栓剂附加剂种类作用常用物质硬化剂避免栓剂在贮藏或使用时过软白蜡、蜂蜡、鲸蜡醇等增稠剂增加基质稠度氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯吸收促进剂促进药物释放吸收非离子型表面活性剂、氮酮、水杨酸钠、尿素吸收阻滞剂减缓药物吸收硬脂酸、蜂蜡、HPMC、海藻酸抗氧剂防止药物氧化丁基羟基茴香醚（BHA）、二丁基羟基甲苯（BHT）、没食子酸酯防腐剂防止生霉变质羟苯甲酯类着色剂改变栓剂颜色水溶性或脂溶性着色剂乳化剂利于与基质不相混合液相成分的混合均匀聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类增塑剂降低脆性，防止栓剂破裂聚山梨酯80、蓖麻油、甘油、丙二醇

二、栓剂的基质与附加剂栓剂模型栓剂的制备方法模制成型法（热熔法）挤压成型法（冷压法）应用最广泛少用

三、栓剂的制备（一）模制成型法（热熔法）1.生产工艺流程图基质基质熔化药物药物、基质混合物浇模/冷却切口/脱模包装栓模加热粉碎过筛清洗、干燥、消毒、涂润滑剂栓剂模型制备工艺流程：

三、栓剂的制备（一）模制成型法（热熔法）2.药物与基质的混合方法：油溶性药物：可直接溶于油脂性基质中，若得到的栓剂过软可加入适量的蜂蜡或石蜡调节。水溶性药物：可加入少量水制成浓溶液，用适量羊毛脂吸收后再与基质混匀。不溶性药物：先制成细粉，再与基质均匀混合。

三、栓剂的制备（一）模制成型法（热熔法）3.生产过程应注意的问题固体原料药物应预先制成细粉或最细粉。加热时勿使温度过高，可在基质熔融达2/3时