药物化学模拟试卷及答案.docxVIP

药物化学模拟试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共20分。请将正确选项的字母填在题后的括号内）

1.下列哪个基团属于常用的手性中心？()

A.羧基(-COOH)

B.醛基(-CHO)

C.羟基(-OH)连接在sp3杂化的碳原子上

D.酯基(-COO-)连接在sp2杂化的碳原子上

2.在药物分子中引入手性中心，通常可以带来的主要优势之一是？()

A.提高药物的酸碱性

B.增加药物的代谢稳定性

C.实现对映选择性，提高药效或降低毒副作用

D.增加药物的脂溶性

3.生物电子等排体（Bioisosteres）在药物设计中主要应用于？()

A.改变药物的旋光性

B.保持或改变药物的药代动力学性质（如溶解度、脂溶性、代谢途径）

C.增加药物的手性中心数量

D.直接替代药物中的金属离子

4.某药物分子结构中含有一个连在苯环上的叔丁氨基(-NMe3+)，该基团主要提供哪种性质？()

A.强酸性

B.碱性，且代谢稳定

C.碱性，但容易发生代谢失活（如N-去烷基化）

D.酸性，且脂溶性高

5.下列哪个反应属于典型的亲核取代反应（SN2），且常用于药物分子的构建？()

A.醛的还原反应

B.酯的碱性水解反应

C.烯烃的加氢反应

D.醇的氧化反应

6.药物分子中的酰胺键（-CONH-）具有较好的化学稳定性，这主要是因为？()

A.酰基碳为sp3杂化

B.酰基氧的电负性高，对酰基碳有强的吸电子诱导效应

C.酰胺键不易发生水解

D.酰胺分子内可以形成分子内氢键

7.下列哪个基团属于强吸电子基团（-I效应）？()

A.-CH3

B.-OH

C.-OCH3

D.-NO2

8.设计一个需要穿过血脑屏障（BBB）的药物时，通常希望其分子具有什么样的性质？()

A.高水溶性

B.高碱性

C.适当的脂溶性（高LogP值）和避免过于亲水性

D.含有多个手性中心

9.傅克曼缩合（Friedel-Craftsacylation）反应在药物合成中通常用于构建什么类型的官能团？()

A.醛基(-CHO)

B.酮基(C=O)

C.酯基(-COO-)连接在苯环上

D.醚键(-O-)

10.下列哪个药物结构属于非甾体抗炎药（NSAID）？()

A.阿司匹林

B.肾上腺素

C.麻黄碱

D.异丙肾上腺素

二、填空题（每空2分，共20分。请将答案填在横线上）

1.药物分子中的羟基（-OH）通常通过________或________反应进行官能团转化。

2.影响药物分子脂水分配系数（如LogP）的关键因素通常是其分子中的________和________。

3.某药物分子具有一个手性中心，其构型为(R)，如果将其转化为(S)构型，通常称为________。

4.药物代谢主要发生在肝脏，主要的代谢途径包括________代谢和________代谢。

5.设计药物分子时，利用________原则，可以用化学性质相似但物理性质（如大小、电荷、脂溶性）有所不同的基团来替代原有基团，以期达到相似的药理活性或药代动力学性质。

6.酰氯（-COCl）是常用的合成________的原料。

7.药物化学构效关系研究的是药物分子的________与其________之间的定量或定性关系。

8.苯巴比妥类药物结构中含有一个________（官能团），使其具有镇静催眠作用。

9.在药物设计中，利用已知活性化合物的结构特征，通过________或________等方法来设计新的候选药物分子。

10.分子内氢键的形成可以增加药物分子的________。

三、简答题（每题5分，共15分。请简要回答下列问题）

1.简述亲电芳香取代反应的特点，并举例说明其在药物合成中的应用。

2.解释什么是药物代谢的“第一相”和“第二相”反应，并各举一例。

3.为什么说手性药物的两个对映异构体在生理活性上可能存在显著差异？

四、论述题（10分。请就以下问题展开论述）

结合具体的药物实例，论述生物电子等排体在药物设计中的重要性及其应用策略。

五、结构题（15分。请根据以